Gabapentin - ការណែនាំសម្រាប់ការប្រើប្រាស់និងពិនិត្យ

ការពិពណ៌នាទាក់ទងនឹង 04.02.2015

• ឈ្មោះឡាតាំង៖ ហ្គាបាបាទីន
• លេខកូដអេធីអេចៈ N០៣AX១២
• សារធាតុសកម្ម៖ ហ្គាបាបាទីន
• ក្រុមហ៊ុនផលិត៖ PIK-PHARMA, ផលិតកម្ម Canonfarm CJSC (រុស្ស៊ី), Aurobindo Pharma (ឥណ្ឌា), Erregierre S.p.A. (អ៊ីតាលី)

ក្នុង ១ កន្សោម gabapentin ៣០០ មីលីក្រាម

កាល់ស្យូមផូស្វ័រអ៊ីដ្រូសែនម្សៅដំឡូងមីម៉ាក្រូហ្គូលម៉ាញ៉េស្យូម stearate - ជាអ្នកជំនាញ។

ការចង្អុលបង្ហាញសម្រាប់ការប្រើប្រាស់

• ការព្យាបាលដោយ monothe ការប្រកាច់ប្រសព្វ នៅ ជំងឺឆ្កួតជ្រូក ចំពោះមនុស្សធំនិងកុមារចាប់ពីអាយុ ១២ ឆ្នាំ
• ការព្យាបាលបន្ថែម ការប្រកាច់ប្រសព្វ ជាមួយជំងឺឆ្កួតជ្រូកចំពោះមនុស្សពេញវ័យ
• ការព្យាបាលបន្ថែម ជំងឺឆ្កួតជ្រូកដែលធន់ទ្រាំ ចំពោះកុមារចាប់ពីអាយុ ៣ ឆ្នាំ
• ឈឺក្បាលប្រកាំង,
• neuropathic ឈឺចាប់ (neuralgia postherpetic, ទឹកនោមផ្អែម, trigeminal, ទាក់ទងនឹងមេរោគអេដស៍, គ្រឿងស្រវឹង, ជាមួយនឹងជំងឺក្រិនឆ្អឹងខ្នង),
• ការថយចុះអាំងតង់ស៊ីតេនៃជំនោរក្នុងអំឡុងពេល អស់រដូវ.

Contraindications

• មុត ជំងឺរលាកលំពែង,
• ប្រតិកម្មទៅនឹងថ្នាំ
• galactose ការមិនអត់ឱនឬ malabsorption នៃគ្លុយកូសនិង galactose,
• មានអាយុរហូតដល់ ៣ ឆ្នាំជាមួយនឹងជំងឺឆ្កួតជ្រូក។
• មានអាយុចាប់ពី ១២ ឆ្នាំឡើងទៅជាមួយផ្នែកក្រោយឧត្តម neuralgia,
• មានផ្ទៃពោះ.

ផលប៉ះពាល់

• កើនឡើង ហេល, tachycardia,
• dyspepsia, ចង្អោរ, ឈឺពោះ, មាត់ស្ងួត, anorexia, ទល់លាមក ឬ រាគ, ជំងឺរលាកលំពែង, ភាពទន់ភ្លន់, ជំងឺរលាកអញ្ចាញធ្មេញ,
• myalgiaឈឺខ្នង
• ងងុយគេង, វិលមុខ, nystagmusកើនឡើង អស់កម្លាំងនិង ភាពរំភើប, dysarthria, ឆការឈឺចាប់សំណប៉ាហាំង, ជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្តភាពច្របូកច្របល់ hyperkinesia,ការថប់បារម្ភការគេងមិនលក់,
• ជំងឺរលាកទងសួតជំងឺរលាកទងសួតក្អក។
• នោមទាស់, អសមត្ថភាពខ្សោយ,
• ការចុះខ្សោយចក្ខុ
• ស្បែក កន្ទួលexudative erythema,
• ឡើងទម្ងន់ហើមមុខ ហើម.

អន្តរកម្ម

ការប្រើថ្នាំប្រឆាំងនឹងរោគដទៃទៀតក្នុងពេលដំណាលគ្នាត្រូវបានអនុញ្ញាត (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, អាស៊ីត Valproic) និងថ្នាំពន្យារកំណើតតាមមាត់។ ក្នុងករណីនេះឱសថការីនៃថ្នាំ gabapentin មិនផ្លាស់ប្តូរទេ។

ថ្នាំ Antacids កាត់បន្ថយជីវឧស្ម័ននៃថ្នាំដូច្នេះការប្រើថ្នាំសំខាន់និងថ្នាំអាណាតូសរាលដាលក្នុងរយៈពេល។

ថ្នាំ Myelotoxic បង្កើន hematotoxicity នៃ gabapentin ។

ភ្ជាប់ជាមួយ morphine morphine pharmacokinetics មិនបានផ្លាស់ប្តូរទេ។ ទោះយ៉ាងណាក៏ដោយប្រតិកម្មដែលអាចកើតមានពីប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទកណ្តាលគួរតែត្រូវបានត្រួតពិនិត្យ។

ការសេពគ្រឿងស្រវឹងអាចបង្កើនប្រតិកម្មមិនល្អពីប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទកណ្តាល (ataxia, ល្ងង់) ។

ការណែនាំពិសេស

ប្រសិនបើចាំបាច់ក្នុងការលុបចោលថ្នាំការកាត់បន្ថយកម្រិតថ្នាំគួរតែត្រូវបានអនុវត្តបន្តិចម្តង ៗ (ក្នុងរយៈពេល 1-2 សប្តាហ៍) ចាប់តាំងពីការឈប់ព្យាបាលអាចបណ្តាលឱ្យកើតមានជំងឺអេសស្តូស្ទឺរ។ ក្នុងអំឡុងពេលមានផ្ទៃពោះវាអាចអនុញ្ញាតិឱ្យប្រើយោងទៅតាមការចង្អុលបង្ហាញយ៉ាងតឹងរឹងនៅពេលដែលអត្ថប្រយោជន៍ដល់ម្តាយលើសហានិភ័យចំពោះទារក។

ប្រសិនបើ ataxia វិលមុខការឡើងទម្ងន់ការងងុយដេកកើតឡើងចំពោះមនុស្សពេញវ័យនិងភាពងងុយគេងនិងអរិភាពចំពោះកុមារការព្យាបាលគួរតែត្រូវបានបញ្ឈប់។ ក្នុងកំឡុងពេលព្យាបាលអ្នកត្រូវជៀសវាងបើកបរ។

ទម្រង់បែបបទនិងសមាសធាតុផ្សំនៃថ្នាំ

Gabapentin មាននៅក្នុងសំណុំបែបបទកន្សោមសម្រាប់ការគ្រប់គ្រងមាត់។ ថ្នាំនេះត្រូវបានគេវេចខ្ចប់ក្នុងកំប៉ុងប្លាស្ទិកចំនួន ៥០ ឬ ១០០ បំណែកឬក្នុងពងបែក ១០-១៥ ដុំក្នុងប្រអប់ក្រដាសកាតុងធ្វើកេស។

កន្សោមនីមួយៗមានផ្ទុកសារធាតុសកម្ម - gabapentin 300 មីលីក្រាមក៏ដូចជាសមាសធាតុផ្សំមួយចំនួនទៀតដូចជា៖ កាល់ស្យូម stearate, gelatin, ទីតានឌីអុកស៊ីត, សែលុយឡូសមីក្រូ។

ប្រើក្នុងការអនុវត្តវេជ្ជសាស្ត្រ

Gabapentin ត្រូវបានបង្កើតឡើងនៅ Parke-Davis ហើយត្រូវបានពិពណ៌នាជាលើកដំបូងនៅឆ្នាំ ១៩៧៥ ។ ក្រោមឈ្មោះយីហោ Neurontin វាត្រូវបានអនុម័តជាលើកដំបូងនៅខែឧសភាឆ្នាំ ១៩៩៣ សម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺឆ្កួតជ្រូកនៅចក្រភពអង់គ្លេសហើយត្រូវបានលក់នៅសហរដ្ឋអាមេរិកក្នុងឆ្នាំ ១៩៩៤ ។ បនា្ទាប់មក gabapentin ត្រូវបានអនុម័តនៅសហរដ្ឋអាមេរិកសម្រាប់ការព្យាបាលនៃប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទក្រោយខ្នងនៅខែឧសភាឆ្នាំ ២០០២ ។ នៅខែមករាឆ្នាំ ២០១១ សហរដ្ឋអាមេរិកបានអនុម័តលើសំណុំបែបបទកិតើ gabapentin សម្រាប់រដ្ឋបាលមួយដងក្នុងមួយថ្ងៃក្រោមយីហោ Gralise ។ ហ្គីនីទីនអាណាការ៉ាប៊ីលក្រោមយីហោហោស៍ដែលមានជីវឧស្ម័នខ្ពស់ត្រូវបានណែនាំនៅសហរដ្ឋអាមេរិកសម្រាប់ការព្យាបាលរោគសញ្ញានៃជើងដែលមិនចេះរីងស្ងួតកាលពីខែមេសាឆ្នាំ ២០១១ ហើយត្រូវបានអនុម័តសម្រាប់ការព្យាបាលជម្ងឺសរសៃប្រសាទក្រោយខែមិថុនាឆ្នាំ ២០១២ ។

ប្រើក្នុងការអនុវត្តវេជ្ជសាស្ត្រ

Gabapentin ត្រូវបានប្រើជាចម្បងដើម្បីព្យាបាលការប្រកាច់និងការឈឺចាប់ក្នុងប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទ។ នេះត្រូវបានគ្រប់គ្រងជាចម្បងដោយមាត់ដោយការស្រាវជ្រាវបានបង្ហាញថា "ការគ្រប់គ្រងតាមរន្ធគូថមិនពេញចិត្ត" ។ វាក៏ត្រូវបានចេញវេជ្ជបញ្ជាជាទូទៅសម្រាប់កម្មវិធីដែលមិនបានសម្គាល់ដូចជាការព្យាបាលនៃជំងឺថប់បារម្ភការគេងមិនលក់និងជំងឺបាយប៉ូឡា។ ទោះយ៉ាងណាក៏ដោយមានការព្រួយបារម្ភអំពីគុណភាពនៃការធ្វើតេស្តដែលបានអនុវត្តនិងភស្តុតាងសម្រាប់ការអនុវត្តមួយចំនួនជាពិសេសនៅពេលប្រើជាឧបករណ៍រក្សាអារម្មណ៍នៅក្នុងជំងឺបាយប៉ូឡា។

លក្ខណៈសម្បត្តិឱសថសាស្ត្រនៃថ្នាំ

Gabapentin គឺជាថ្នាំដែលមានប្រសិទ្ធិភាពប្រឆាំងនឹងប្រតិកម្មអាឡែស៊ី។ នៅក្រោមឥទ្ធិពលនៃថ្នាំចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺឆ្កួតជ្រូកវាបន្ថយហានិភ័យនៃការវិវត្តនៃការវាយប្រហារម្តងហើយម្តងទៀត។

ថ្នាំនេះត្រូវបានប្រើដើម្បីព្យាបាលមនុស្សពេញវ័យនិងកុមារសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺឆ្កួតជ្រូកនិងការឈឺចាប់ក្នុងប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃជំងឺរើម។

ឱសថសាស្ត្រ

នៅក្នុងរចនាសម្ព័ន gabapentin គឺស្រដៀងនឹង GABA neurotransmitter (អាស៊ីតហ្គាម៉ា-aminobutyric) ប៉ុន្តែយន្តការនៃសកម្មភាពរបស់វាគឺខុសគ្នាពីថ្នាំដទៃទៀតដែលមានប្រតិកម្មជាមួយ GABA receptor (អាស៊ីត valproic, barbiturates, benzodiazepines, GABA uptake inhibitors, GABA transaminase inhibitors និង agonists of agonists) ។ ទម្រង់ GABA) ។

ហ្គាបាបាថេនទីនមិនមានលក្ខណៈសម្បត្តិ GABAergic និងមិនប៉ះពាល់ដល់ការស្រូបយកនិងការរំលាយអាហាររបស់ GABA ។ យោងទៅតាមការសិក្សាបឋមសារធាតុនេះភ្ជាប់ទៅនឹងα₂-δ-បណ្តាញកាល់ស្យូមដែលពឹងផ្អែកលើវ៉ុលនិងកាត់បន្ថយលំហូរអ៊ីយ៉ុងកាល់ស្យូមដែលដើរតួយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការវិវត្តនៃការឈឺចាប់ក្នុងប្រព័ន្ធប្រសាទ។

យន្ដការផ្សេងទៀតនៃសកម្មភាពសម្រាប់ការឈឺចាប់ក្នុងប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទ៖

• បង្កើនសំយោគ GABA
• ការថយចុះនៃការស្លាប់អាស្រ័យលើ glutamate នៃណឺរ៉ូន,
• ការបង្ក្រាបនៃការចេញផ្សាយនៃប្រព័ន្ធបញ្ជូនសរសៃប្រសាទរបស់ក្រុមម៉ូណូមីន។

នៅក្នុងការផ្តោតអារម្មណ៍សំខាន់នៃគ្លីនិក gabapentin ជាមួយអ្នកទទួលសម្រាប់ថ្នាំទូទៅឬប្រព័ន្ធបញ្ជូនសរសៃប្រសាទរួមទាំងអ្នកទទួល GABA_{នៅក្នុង}GABA_ក, glycine, glutamate, N-methyl-D-aspartate, ឬអ្នកទទួល benzodiazepine មិនចង។

Gabapentin មិនដូច carbamazepine និង phenytoin មិនមានទំនាក់ទំនងជាមួយបណ្តាញសូដ្យូមនៅក្នុង vitro ទេ។ ក្នុងអំឡុងពេលនៃការព្យាបាលដោយប្រើតេស្ត្រូរ៉ូការធ្វើតេស្តិ៍អ៊ីដ្រូស្ត្រូសមួយចំនួនបង្ហាញពីការយកចិត្តទុកដាក់មួយផ្នែកនៃផលប៉ះពាល់នៃការទទួលជាតិស្ករអ៊ីដ្យូមឌី - អេ - អេលអេលប៉ុន្តែទទួលបាននៅកំហាប់> ១០០ អុលដែលមិនត្រូវបានសម្រេចនៅក្នុងវ៉ូវី។ Gabapentin កាត់បន្ថយបន្តិចម្តង ៗ នូវការបញ្ចេញសារធាតុបញ្ជូនសរសៃប្រសាទម៉ូណូមីញ៉ូម។

Pharmacokinetics

ជីវឧស្ម័ននៃ gabapentin មិនអាស្រ័យលើកំរិតដូសនៃធម្មជាតិទេហើយថយចុះជាមួយនឹងកំរិតកើនឡើង។ គ_{អតិបរមា} (ការប្រមូលផ្តុំសារធាតុអតិបរមា) gabapentin នៅក្នុងប្លាស្មាបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងមាត់ត្រូវបានសម្រេចក្នុងរយៈពេល 2-3 ម៉ោង។ ភាពអាចទទួលយកបាននៃជីវឧស្ម័នគឺមានប្រមាណ ៦០% ។ ចំណីអាហាររួមទាំងផ្ទុកបរិមាណខ្លាញ់ច្រើនមិនប៉ះពាល់ដល់ប៉ារ៉ាម៉ែត្រ pharmacokinetic ទេ។

ការលុបបំបាត់សារធាតុពីប្លាស្មាត្រូវបានពិពណ៌នាយ៉ាងល្អបំផុតដោយប្រើគំរូលីនេអ៊ែរ។ ធី_1/2 (លុបបំបាត់ពាក់កណ្តាលជីវិត) ពីកម្រិតប្លាស្មាជាមធ្យម ៥-៧ ម៉ោងនិងមិនអាស្រ័យលើកំរិតថ្នាំ។ ជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់ម្តងហើយម្តងទៀតប៉ារ៉ាម៉ែត្រ pharmacokinetic មិនផ្លាស់ប្តូរទេ។ តម្លៃនៃកំហាប់ប្លាស្មាដែលមានលំនឹងអាចត្រូវបានគេព្យាករណ៍ដោយផ្អែកលើលទ្ធផលនៃកម្រិតតែមួយនៃថ្នាំ។

Gabapentin អនុវត្តមិនផ្សារភ្ជាប់ទៅនឹងប្រូតេអ៊ីនប្លាស្មា (៨០ - ៩០០-២៤០០ មីលីក្រាមក្នុងមួយថ្ងៃទេ)