សេចក្តីណែនាំសម្រាប់ការប្រើប្រាស់ថ្នាំ Trazhenta

ថេប្លេតដែលផលិតដោយខ្សែភាពយន្តនីមួយៗមានៈសារធាតុសកម្ម៖ linagliptin ៥ មីលីក្រាម,

excipients: mannitol, ម្សៅ pregelatinized, copovidone, stearate ម៉ាញ៉េស្យូម, ពណ៌ផ្កាឈូក Opadray (02F34337) (hypromellose 2910, ទីតានីញ៉ូមឌីអុកស៊ីត (E171), talc, macrogol 6000, កត់សុីដែកក្រហម (E172) ។

ថេប្លេតប៊ីលីវូចមូលមានគែមព័ទ្ធជុំវិញគ្របដណ្តប់ដោយសំបកខ្សែភាពយន្តមួយនៃពណ៌ក្រហមស្រាលដោយឆ្លាក់រូបនិមិត្តក្រុមហ៊ុននៅម្ខាងនិងឆ្លាក់អក្សរ“ ឃ ៥” នៅផ្នែកម្ខាងទៀតនៃថេប្លេត។

សកម្មភាពឱសថសាស្ត្រ

Linagliptin គឺជាសារធាតុរារាំងនៃអង់ស៊ីម dipeptidyl peptidase-4 (តទៅនេះ - ឌីភីភី -៤) ដែលជាប់ទាក់ទងនឹងការអសកម្មនៃអរម៉ូនបង្កើនអរម៉ូន - គ្លីនតុនដូច peptide-1 (GLP-1) និងប៉ូលីប៉ូលីត្រូទីនអ៊ីនទីរ៉ូអ៊ីតពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូស។ អរម៉ូនទាំងនេះត្រូវបានបំផ្លាញយ៉ាងឆាប់រហ័សដោយអង់ស៊ីម DPP-4 ។ អរម៉ូនទាំងពីរនេះត្រូវបានចូលរួមនៅក្នុងបទប្បញ្ញត្តិខាងសរីរវិទ្យានៃអរម៉ូនគ្លូស្យូស។ កម្រិត basal នៃការបង្កើនអាថ៌កំបាំងក្នុងអំឡុងពេលថ្ងៃគឺទាបវាកើនឡើងយ៉ាងឆាប់រហ័សបន្ទាប់ពីញ៉ាំ។ GLP-1 និង GIP ជួយបង្កើនជីវគីមីអាំងស៊ុយលីននិងការសំងាត់របស់វាដោយលំពែងកាតូគីនៅកំរិតធម្មតានិងបង្កើនកំរិតជាតិគ្លុយកូសក្នុងឈាម។ លើសពីនេះទៀត GLP-1 កាត់បន្ថយការសំងាត់គ្លូហ្គូនដោយកោសិកាអាល់ហ្វាលំពែងដែលនាំឱ្យមានការថយចុះផលិតកម្មគ្លុយកូសនៅក្នុងថ្លើម។ Linagliptin (TRAGENT) មានប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់និងបញ្ច្រាសបញ្ច្រាសទិស DPP-4 ដែលបណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងជាលំដាប់នៃកម្រិតកើនឡើងនិងការថែរក្សាសកម្មភាពរបស់ពួកគេបានយូរ។ TRAGENTA បង្កើនការសំយោគអាំងស៊ុយលីនដែលពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូសនិងបន្ថយការសំងាត់នៃគ្លុយកូសដែលបណ្តាលអោយមានភាពប្រសើរឡើងនៃសសៃឈាមគ្លុយកូស។ Linagliptin ភ្ជាប់ទៅ DPP-4 ដែលអាចជ្រើសរើសបានដែលតាមការជ្រើសរើសរបស់វាលើសពីជម្រើសសម្រាប់ DPP-8 ឬសកម្មភាពសម្រាប់ DPP-9 ច្រើនជាង 10,000 ដង។

Pharmacokinetics

ការផ្តោតអារម្មណ៍របស់ linagliptin នៅក្នុងប្លាស្មាថយចុះបីដំណាក់កាល។ អាយុកាលពាក់កណ្តាលជីវិតមានរយៈពេលយូរជាង ១០០ ម៉ោងដែលភាគច្រើនបណ្តាលមកពីការចងលីនលីលីនស៊ីនដែលមានស្ថេរភាពជាមួយនឹងអង់ស៊ីមឌីភីអេ -៤ ការប្រមូលផ្តុំគ្រឿងញៀនមិនកើតឡើងទេ។ រយៈពេលពាក់កណ្តាលជីវិតដែលមានប្រសិទ្ធភាពបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងម្តងហើយម្តងទៀតនៃថ្នាំលីនឡាក្លីលីនក្នុងកំរិតមួយនៃ 5 មីលីក្រាមគឺប្រហែល 12 ម៉ោង។ ក្នុងករណីលេបថ្នាំ linagliptin ក្នុងកម្រិតដូស ៥ មីលីក្រាមម្តងក្នុងមួយថ្ងៃការប្រមូលផ្តុំប្លាស្មាថេរនៃថ្នាំត្រូវបានសម្រេចបន្ទាប់ពីកិតទី ៣ ។ ក្នុងអំឡុងពេលនៃស្ថានភាពឱសថស្ថាន (បន្ទាប់ពីលេបថ្នាំក្នុងកម្រិត ៥ មីលីក្រាម) អេអេអេ (តំបន់ដែលស្ថិតនៅក្រោមខ្សែកោងពេលវេលាផ្តោតអារម្មណ៍) នៃផ្លាស្មាលីនផ្លាលីនបានកើនឡើងប្រមាណ ៣៣ ភាគរយបើធៀបនឹងកម្រិតដំបូង។

មេគុណបុគ្គលនិងមេគុណនៃបំរែបំរួលរវាងអ្នកជំងឺផ្សេងៗគ្នាសម្រាប់ AUC នៃ linagliptin គឺតូច (១២,៦% និង ២៨.៥% រៀងគ្នា) ។ តម្លៃ AUC នៃប្លាស្មារបស់លីនលីក្លីនជាមួយនឹងការកើនឡើងកំរិតកើនឡើងតិចសមាមាត្រ។ pharmacokinetics នៃ linagliptin នៅក្នុងអ្នកស្ម័គ្រចិត្តដែលមានសុខភាពល្អនិងចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ជាទូទៅស្រដៀងគ្នា។

ភាពអាចទទួលយកបាននៃជីវឧស្ម័នពេញលេញនៃលីនហ្គីលលីនគឺប្រហែល 30% ។ ទទួលភ្ញៀវ linagliptin រួមគ្នាជាមួយអាហារដែលផ្ទុកបរិមាណខ្លាញ់ច្រើនបង្កើនពេលវេលានៃសមិទ្ធិផលជាមួយ_tah ២ ម៉ោងនិងបន្ថយ C_tah 15% ប៉ុន្តែមិនមានប្រសិទ្ធិភាពលើ A11Co-72ch- ប្រសិទ្ធភាពគួរឱ្យកត់សម្គាល់នៃការផ្លាស់ប្តូរ C_tah និង T_tah មិនរំពឹងទុក។ ដូច្នេះលីនឡាក្លីលីនអាចត្រូវបានប្រើទាំងអាហារនិងមិនគិតពីការទទួលទានអាហារ។

ជាលទ្ធផលនៃការផ្សារភ្ជាប់គ្រឿងញៀនទៅនឹងជាលិកាបរិមាណជាក់ស្តែងនៃការចែកចាយនៅក្នុងរដ្ឋស្ថានីយ៍នៃឱសថការីបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងតែមួយនៃលីនលីនលីនក្នុងមួយដូស ៥ មីលីក្រាមទៅប្រធានបទដែលមានសុខភាពល្អគឺប្រហែល ១១១០ លីត្រដែលបង្ហាញពីការចែកចាយយ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងជាលិកា។ ការចងលីណូហ្គ្រូលីនទៅនឹងប្រូតេអ៊ីនប្លាស្មាពឹងផ្អែកទៅលើកំហាប់នៃថ្នាំហើយមានប្រហែល ៩៩% នៅកំហាប់ 1 nmol / L ហើយនៅកំហាប់ 30 ៣០ nmol / L វាថយចុះដល់ ៧៥-៨៩% ដែលឆ្លុះបញ្ចាំងពីតិត្ថិភាពនៃការផ្សារភ្ជាប់ថ្នាំជាមួយឌី។ ភី។ ភី -៤ ជាមួយនឹងការបង្កើនកំហាប់លីនទីនលីនទីន។ ។ នៅពេលមានការផ្តោតអារម្មណ៍ខ្ពស់នៅពេលដែលតិត្ថិភាពពេញលេញនៃ DPP-4 កើតឡើង 70-80% នៃ linagliptin ភ្ជាប់ទៅនឹងប្រូតេអ៊ីនប្លាស្មាដទៃទៀត (ជាជាងឌីភីភី -4) ហើយ 30-20% នៃថ្នាំនេះស្ថិតនៅក្នុងប្លាស្មានៅក្នុងរដ្ឋគ្មានព្រំដែន។

បន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់លើផ្លាកលេខ 14C-linagliptin ក្នុងកម្រិតមួយនៃ 10 មីលីក្រាមជាមួយទឹកនោមប្រហែល 5% នៃវិទ្យុសកម្មត្រូវបានបញ្ចេញ។ ផ្នែកតូចមួយនៃថ្នាំដែលទទួលបានត្រូវបានរំលាយ។ ការរំលាយអាហារសំខាន់មួយត្រូវបានគេរកឃើញដែលសកម្មភាពរបស់វាគឺ ១៣,៣% នៃផលប៉ះពាល់នៃលីនគ្រីលីននៅក្នុងរដ្ឋស្ថានីនៃឱសថស្ថានដែលមិនមានសកម្មភាពឱសថសាស្ត្រនិងមិនប៉ះពាល់ដល់សកម្មភាពរារាំងរបស់លីនទីនលីននៅក្នុងប្លាស្មាប្រឆាំងនឹងឌីភីភី -៤ ។

៤ ថ្ងៃបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងថ្នាំ linagliptin ដែលមានស្លាកលេខ ១៤C នៅខាងក្នុងប្រធានបទដែលមានសុខភាពល្អប្រហែលជា ៨៥% នៃកំរិតថ្នាំត្រូវបានគេបញ្ចេញ (មានលាមក ៨០% និងទឹកនោម ៥%) ។ ការបោសសំអាតតំរងនោមនៅឱសថការីថេរស្ថិតក្នុងកម្រិតថេរប្រហែល ៧០ ម។ ល / នាទី។

មុខងារខ្សោយតំរងនោមខ្សោយ

ដើម្បីវាយតម្លៃឱសថការីនៃលីនឡាក្លីលីន (ក្នុងកម្រិត ៥ មីលីក្រាម) ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានកម្រិតខ្សោយតំរងនោមរ៉ាំរ៉ៃបើប្រៀបធៀបជាមួយ។ មុខវិជ្ជាដែលមានសុខភាពល្អបានធ្វើការសិក្សាបើកទូលាយជាមួយនឹងរបបទទួលទានច្រើនមុខ។ ការស្រាវជ្រាវបានរាប់បញ្ចូលអ្នកជំងឺដែលមានបញ្ហាខ្សោយតំរងនោមដែលត្រូវបានបែងចែកអាស្រ័យលើការសម្អាតឌីននីនទៅនឹងសួត (៥០ - ២) ។

ការផ្លាស់ប្តូរកម្រិតថ្នាំអាស្រ័យលើភេទរបស់អ្នកជំងឺមិនត្រូវបានទាមទារទេ។ ការរួមភេទមិនមានឥទ្ធិពលគួរឱ្យកត់សំគាល់លើឱសថការីនៃលីនឡាក្លីនលីនទេ (យោងទៅតាមលទ្ធផលនៃការស្រាវជ្រាវ pharmacokinetic របស់ប្រជាជនដែលត្រូវបានធ្វើឡើងដោយផ្អែកលើទិន្នន័យពីការសិក្សាដំណាក់កាលទី ១ និងដំណាក់កាលទី ២) ។

ការផ្លាស់ប្តូរកម្រិតថ្នាំអាស្រ័យលើអាយុរបស់អ្នកជំងឺគឺមិនត្រូវបានទាមទារនោះទេព្រោះអាយុមិនមានឥទ្ធិពលគួរឱ្យកត់សម្គាល់លើឱសថសាស្ត្រនៃលីនឡាក្លីលីន។ ចំពោះអ្នកជំងឺវ័យចំណាស់ (អាយុ ៦៥-៨០ ឆ្នាំ, អ្នកជំងឺចំណាស់ជាងគេ។ មានអាយុ ៧៨ ឆ្នាំ) និងចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានអាយុតិចការប្រមូលផ្តុំផ្លាស្មារបស់លីនឡាក្លីលីនគឺអាចប្រៀបធៀបបាន។

ការសិក្សាអំពី pharmacokinetics នៃ lignagliptin ចំពោះកុមារមិនត្រូវបានធ្វើឡើងទេ។

ការចង្អុលបង្ហាញសម្រាប់ការប្រើប្រាស់

ភាពតានតឹងត្រូវបានចង្អុលបង្ហាញសម្រាប់អ្នកជំងឺពេញវ័យដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ដើម្បីធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវការគ្រប់គ្រងគ្លីសេរីនដូចជាការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ

- ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានការគ្រប់គ្រងគ្លីសេរីនមិនគ្រប់គ្រាន់តែតាមរយៈរបបអាហារឬការធ្វើលំហាត់ប្រាណក៏ដូចជាចំពោះអ្នកដែលមិនអាចប្រើថ្នាំមេតាមីនទីនដោយសារការមិនអត់អោនឬប្រសិនបើថ្នាំមេទីមីនត្រូវបានធ្វើឱ្យខូចទាក់ទងនឹងមុខងារខ្សោយតំរងនោម។

- មេតាមីនទីនប្រសិនបើរបបអាហារនិងការធ្វើលំហាត់ប្រាណរួមផ្សំជាមួយថ្នាំមេតាមីនហ្វីនមិនផ្តល់ការគ្រប់គ្រងគ្លីសេរីនគ្រប់គ្រាន់ទេ។

- និស្សន្ទវត្ថុនៃ sulfonylurea និង metformin ប្រសិនបើរបបអាហារនិងសកម្មភាពរាងកាយរួមផ្សំជាមួយនឹងការព្យាបាលដោយបន្សំបែបនេះមិនផ្តល់នូវការគ្រប់គ្រងគ្លីសេរីនគ្រប់គ្រាន់ទេ។

- អាំងស៊ុយលីនក្នុងការរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយថ្នាំមេតាមីនស៊ីនឬគ្មានវាប្រសិនបើរបបអាហារនិងសកម្មភាពរាងកាយរួមផ្សំជាមួយនឹងការព្យាបាលបែបនេះមិនផ្តល់នូវការគ្រប់គ្រងគ្លីសេរីនគ្រប់គ្រាន់ទេ។

ការមានផ្ទៃពោះនិងការបំបៅកូន

ការប្រើប្រាស់លីនឡាក្លីលីនចំពោះស្ត្រីមានផ្ទៃពោះមិនត្រូវបានគេសិក្សាទេ។

ការសិក្សាអំពីសត្វមិនបានបង្ហាញសញ្ញានៃការពុលបន្តពូជទេ។ ក្នុងនាមជាការប្រុងប្រយ័ត្នជាមុនគួរជៀសវាងក្នុងកំឡុងពេលមានផ្ទៃពោះ។

ទិន្នន័យដែលទទួលបាននៅក្នុងការសិក្សាឱសថសាស្ត្រនៅក្នុងសត្វបង្ហាញពីការជ្រៀតចូលនៃលីនឡាក្លីលីនឬសារធាតុរំលាយអាហាររបស់វាទៅក្នុងទឹកដោះម្តាយ។ ហានិភ័យនៃការប៉ះពាល់នឹងទារកទើបនឹងកើតឬកុមារនៅពេលបំបៅកូនដោយទឹកដោះម្តាយមិនត្រូវបានគេរាប់បញ្ចូលទេ។

ការសម្រេចបញ្ឈប់ការបំបៅកូនដោយទឹកដោះម្តាយឬលេបថ្នាំ TRAG គួរតែផ្អែកលើអត្ថប្រយោជន៍នៃការបំបៅកូនដោយទឹកដោះសម្រាប់ទារកនិងការព្យាបាលសម្រាប់ម្តាយ។

ការសិក្សាអំពីផលប៉ះពាល់នៃ TRAGENT លើការមានកូនរបស់មនុស្សមិនបានធ្វើទេ។ ការសិក្សាអំពីសត្វមិនបានបង្ហាញពីផលប៉ះពាល់អវិជ្ជមានដល់ការមានកូនទេ។

កិតើកិតើនិងរដ្ឋបាល

កំរិតដែលត្រូវបានណែនាំគឺ ៥ មីលីក្រាមនិងត្រូវលេប ១ ដងក្នុងមួយថ្ងៃ។

ជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់ផ្សំជាមួយថ្នាំ metformin កម្រិតដូសនៃ metformin គួរតែនៅដដែល។

នៅពេលប្រើថ្នាំ linagliptin ក្នុងការរួមផ្សំជាមួយ sulfonylurea derivatives ឬអាំងស៊ុយលីនកំរិតប្រើ sulfonylurea ឬដេរីវេទីនអាំងស៊ុយលីនគួរតែត្រូវបានគេពិចារណាដើម្បីកាត់បន្ថយហានិភ័យនៃការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាម។

មុខងារខ្សោយតំរងនោមខ្សោយ

អ្នកជំងឺដែលមានការកែកម្រិតដូសខ្សោយតំរងនោមមិនត្រូវបានទាមទារទេ។

មុខងារថ្លើមខ្សោយ

ការសិក្សារបស់ Pharmacokinetic បង្ហាញថាការកែកម្រិតដូសមិនត្រូវបានតម្រូវសម្រាប់អ្នកជំងឺដែលមានមុខងារខ្សោយថ្លើមនោះទេទោះយ៉ាងណាក៏ដោយមិនមានបទពិសោធន៏ជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់គ្លីនិកនៃថ្នាំចំពោះអ្នកជំងឺបែបនេះទេ។

ការលៃតម្រូវកម្រិតថ្នាំអាស្រ័យលើអាយុមិនត្រូវបានទាមទារទេ។

ទោះជាយ៉ាងណាក៏ដោយបទពិសោធន៍គ្លីនិកជាមួយអ្នកជំងឺដែលមានអាយុលើសពី ៨០ ឆ្នាំនៅមានកម្រិតក្រុមអ្នកជំងឺនេះគួរតែត្រូវបានយកចិត្តទុកដាក់។

កុមារនិងមនុស្សវ័យជំទង់

សុវត្ថិភាពនិងប្រសិទ្ធភាពនៃលីនក្លូលីនសម្រាប់កុមារនិងមនុស្សវ័យជំទង់មិនត្រូវបានបង្កើតឡើងទេ។

ប្រសិនបើកម្រិតថ្នាំត្រូវបានខកខានវាគួរតែត្រូវបានគេយកភ្លាមៗនៅពេលអ្នកជំងឺចងចាំរឿងនេះ។ កុំលេបទ្វេដងក្នុងមួយថ្ងៃ។

ផលប៉ះពាល់

សុវត្ថិភាពនៃ TRAGENT ត្រូវបានវាយតម្លៃលើអ្នកជំងឺសរុបចំនួន ៦៦០២ នាក់ដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ក្នុងនោះមានអ្នកជំងឺចំនួន ៥៩៥៥ នាក់ដែលបានលេបកម្រិត ៥ មីលីក្រាម។

ការសិក្សាដែលត្រូវបានគ្រប់គ្រងដោយប្រើថ្នាំ placebo រួមមានការសិក្សាដែល linagliptin ត្រូវបានប្រើប្រាស់ដូចខាងក្រោមៈ

ក្នុងទម្រង់នៃការព្យាបាលដោយប្រើវិធីព្យាបាល (ការប្រើប្រាស់រយៈពេលខ្លីរហូតដល់ ៤ សប្តាហ៍)

ដូចជាការព្យាបាលតាមបែប monotherapy (រយៈពេល> ១២ សប្តាហ៍) បន្ថែមទៅថ្នាំ metformin

បន្ថែមលើការរួមបញ្ចូលគ្នានៃ metformin ជាមួយ sulfonylureas

ការបំពេញបន្ថែមជាមួយនឹងអាំងស៊ុយលីននៅក្នុងការរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយឬគ្មាន metformin

ភាពញឹកញាប់នៃផលប៉ះពាល់ត្រូវបានចង្អុលបង្ហាញថាជាញឹកញាប់ (> ១/១០) ជាញឹកញាប់ (ពី> ១/១០០ ដល់ ១/០០០ ដល់ ១/១០០០០ ដល់

ជ្រុល

ក្នុងអំឡុងពេលនៃការសាកល្បងគ្លីនិកដែលត្រូវបានគ្រប់គ្រងលើប្រធានបទដែលមានសុខភាពល្អដូសលីនលីលីនស៊ីនតែមួយដងឈានដល់ ៦០០ មីលីក្រាម (១២០ ដងនៃកំរិតដែលបានណែនាំ) ត្រូវបានគេអត់ឱនឱ្យបានល្អ។ មនុស្សម្នាក់មិនមានបទពិសោធន៏នូវដូសលើសពី ៦០០ មីលីក្រាមទេ។

ក្នុងករណីមានការប្រើជ្រុលវាត្រូវបានគេណែនាំឱ្យប្រើវិធានការធម្មតានៃធម្មជាតិដែលមានការគាំទ្រឧទាហរណ៍ការដកចេញនូវថ្នាំដែលមិនមានការកាត់បន្ថយពីការរលាកក្រពះពោះវៀនការតាមដាននិងការព្យាបាលតាមការចង្អុលបង្ហាញគ្លីនិក។

អន្តរកម្មជាមួយថ្នាំដទៃទៀត

ការវាយតំលៃអន្តរកម្មគ្រឿងញៀនក្នុងថ្នាំ

លីនហ្គាក្លីនទីនគឺជាអ្នកទប់ស្កាត់ការប្រកួតប្រជែងខ្សោយនៃអ៊ីសូហ្សីហ្សី CYP3A4 ហើយជាអ្នករារាំងខ្សោយឬល្មមនៃយន្តការនៃសកម្មភាពរបស់អ៊ីសូហ្សីមនេះ។ លីនហ្គាក្លីនទីនមិនរារាំងអ៊ីស៊ីអ៊ីនហ្សីមដទៃទៀតទេហើយក៏មិនមែនជាកត្តាជំរុញដល់ពួកគេដែរ។

លីនហ្គាឡីលីនគឺជាស្រទាប់ខាងក្រោមសម្រាប់ P-glycoprotein (P-gp) និងរារាំងដល់ការដឹកជញ្ជូន P-glycoprotein-mediated digoxin ក្នុងកម្រិតតិចតួច។ ដែលបានផ្តល់ទិន្នន័យទាំងនេះនិងលទ្ធផលនៃអន្តរកម្មគ្រឿងញៀន vivo សមត្ថភាពរបស់ linagliptin ទាក់ទងជាមួយស្រទាប់ខាងក្រោមផ្សេងទៀតសម្រាប់ P-gp ត្រូវបានគេចាត់ទុកថាមិនទំនង។

នៅក្នុងការវាយតម្លៃអន្តរកម្មថ្នាំ

ផលប៉ះពាល់នៃថ្នាំដទៃទៀតលើ linagliptin

ទិន្នន័យគ្លីនិកខាងក្រោមបង្ហាញពីលទ្ធភាពតូចមួយនៃអន្តរកម្មសំខាន់នៃគ្លីនិកជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់ថ្នាំដំណាលគ្នា។

ថ្នាំ Metformin៖ ការប្រើថ្នាំ metformin រួមបញ្ចូលគ្នាម្តងហើយម្តងទៀតក្នុងកម្រិត ៨៥០ មីលីក្រាម ៣ ដងក្នុងមួយថ្ងៃនិងលីនលីក្លូលីនក្នុងកម្រិត ១០ មីលីក្រាម ១ ដងក្នុងមួយថ្ងៃមិនបាននាំឱ្យមានការផ្លាស់ប្តូរយ៉ាងសំខាន់នៅក្នុងឱសថការីនៃលីនឡាក្លីនក្នុងអ្នកស្ម័គ្រចិត្តដែលមានសុខភាពល្អនោះទេ។

និស្សន្ទវត្ថុស៊ុលនីនឡូឡាៈឱសថការីនៅក្នុងស្ថានភាពលំនឹងនៃលីនហ្គីលលីន ៥ មីលីក្រាមមិនត្រូវបានប៉ះពាល់ដោយការប្រើប្រាស់រួមគ្នានៃដូសតែមួយនៃ ១,៧៥ មីលីក្រាមនៃ glibenclamide (glyburide) ។

Ritonavir៖ ការប្រើរួមគ្នានៃលីនហ្គូឡិនលីន (ដូសតែមួយមីលីក្រាម ៥ មីលីក្រាម) និងរ៉ូទីណូវ៉ារី (ដូស ២០០ មីលីក្រាមច្រើនដង) ដែលជាសារធាតុទប់ស្កាត់ P-glycoprotein និងអ៊ីសូហ្ស៊ីម CYP3A4 បានបង្កើនគុណតម្លៃរបស់ AUC និង C_ta lin linliptin ប្រហែល ២ ដងនិង ៣ ដងរៀងៗខ្លួន។ ការផ្តោតអារម្មណ៍ដោយឥតគិតថ្លៃដែលជាធម្មតាតិចជាង ១ ភាគរយនៃកម្រិតថ្នាំព្យាបាលលីនក្លូលីនកើនឡើង ៤-៥ ដងបន្ទាប់ពីសហការជាមួយ ritonavir ។ គំរូនៃការប្រមូលផ្តុំប្លាស្មានៃលីនឡាក្លីននៅក្នុងរដ្ឋដែលមានលំនឹងនៃឱសថការីដោយមាននិងគ្មានរដ្ឋបាលដំណាលគ្នា ritonavir បានបង្ហាញថាការកើនឡើងនៃការប៉ះពាល់មិនគួរត្រូវបានអមដោយការកើនឡើងនៃការប្រមូលផ្តុំ lignagliptin ទេ។ ការផ្លាស់ប្តូរទាំងនេះនៅក្នុងឱសថការីរបស់ lignagliptin មិនមានលក្ខណៈសំខាន់ទេ។ ដូច្នេះការធ្វើអន្តរកម្មសំខាន់តាមគ្លីនិកជាមួយថ្នាំទប់ស្កាត់ P-glycoprotein / SURZA4 ផ្សេងទៀតមិនត្រូវបានរំពឹងទុកទេ។

Rifampicin៖ ការប្រើបញ្ចូលគ្នាម្តងហើយម្តងទៀតនៃលីនហ្គាឡាក់លីននិងរ៉ាមីលស៊ីលីនចំនួន ៥ មីលីក្រាមដែលជាអ្នកជំរុញសកម្មរបស់ភី។ ភី។ ភីនិងអ៊ីសូហ្ស៊ីហ្សី CYP3A4 នាំឱ្យមានការថយចុះតម្លៃ AUC និង C ។_tah lignagliptin រៀងគ្នា ៣៩,៦% និង ៤៣,៨% និងការថយចុះនៃការទប់ស្កាត់សកម្មភាពមូលដ្ឋាននៃឌីផីថីលី peptidase-៤ ប្រមាណ ៣០% ។ ដូច្នេះប្រសិទ្ធភាពគ្លីនិកនៃលីនឡាក្លីលីនដែលត្រូវបានប្រើក្នុងការរួមផ្សំជាមួយអ្នកបង្កើតសកម្ម P-gp ប្រហែលជាមិនអាចទទួលបានទេជាពិសេសជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់យូរនៃការរួមបញ្ចូលគ្នា។ ការប្រើប្រាស់ដំណាលគ្នាជាមួយអ្នកបង្កើតសកម្មដទៃទៀតនៃភី។ ភី។ ភី។ ភីនិងស៊ី។ ភី។ អេ។ អេ។ អេ ៤ ដូចជាកាបឺម៉ាហ្សាភេនផូណូបាបាប៊ីនិងភីនីយតូទីនមិនត្រូវបានគេសិក្សាទេ។

ផលប៉ះពាល់នៃថ្នាំ linagliptin លើថ្នាំដទៃទៀត

នៅក្នុងការសិក្សាគ្លីនិកដូចដែលបានបង្ហាញខាងក្រោមមិនមានឥទ្ធិពលគួរឱ្យកត់សម្គាល់លើឱសថការីនៃថ្នាំ metformin, glyburide, simvastatin, warfarin, digoxin និងថ្នាំពន្យារកំណើតតាមមាត់ដែលត្រូវបានបង្ហាញនៅក្នុង vivo និងផ្អែកលើសមត្ថភាពទាបនៃថ្នាំ linagliptin ក្នុងការចូលទៅក្នុងអន្តរកម្មថ្នាំជាមួយស្រទាប់ខាងក្រោមសម្រាប់ CYP3A4 ។ , CYP2C9, CYP2C8, P-dr និងម៉ូលេគុលដឹកជញ្ជូននៃសារធាតុសរីរាង្គ។

ថ្នាំ Metformin៖ ការប្រើម្តងហើយម្តងទៀតនៃលីនឡាក្លីលីនក្នុងកម្រិត ១០ មីលីក្រាមម្តងក្នុងមួយថ្ងៃនិងមេតាណុល ៨៥០ មីលីក្រាមដែលជាស្រទាប់ខាងក្រោមនៃសារធាតុសរីរាង្គមិនបាននាំទៅរកការព្យាបាលតាមវេជ្ជសាស្ត្រសំខាន់ៗនៃថ្នាំ metformin ក្នុងអ្នកស្ម័គ្រចិត្តដែលមានសុខភាពល្អនោះទេ។ ដូច្នេះលីនឡាក្លីលីនមិនមែនជាអ្នករារាំងនៃ Uransportag ទេ។

ដេរីវេស៊ុលនីញ៉ូអាឡាៈការប្រើរួមគ្នានៃលីនឡាក្លីលីន ៥ មីលីក្រាមនិងដូសតែមួយនៃ ១,៧៥ មីលីក្រាមនៃ glibenclamide (gliburide) នាំឱ្យមានការថយចុះនៃរោគសញ្ញាដែលមិនសំខាន់នៅក្នុង AUC និង C ។_tah glibenclamide ១៤% ។ ចាប់តាំងពី glibenclamide ត្រូវបានរំលាយយ៉ាងសំខាន់ដោយ CYP2C9 ទិន្នន័យទាំងនេះក៏បញ្ជាក់ផងដែរថា linagliptin មិនមែនជាភ្នាក់ងារទប់ស្កាត់ CYP2C9 ទេ។ មិនមានអន្តរកម្មគ្លីនិកណាមួយត្រូវបានគេរំពឹងទុកជាមួយនិស្សន្ទវត្ថុ sulfonylurea ផ្សេងទៀត (ឧទា, គ្លីលីហ្សីតថូប៊ីតាមីតនិងគ្លីមីទ្រីអ៊ីត) ដែលដូចជា glibenclamide ត្រូវបានរំលាយជាចម្បងជាមួយ CYP2C9 ។

Digoxin៖ ការប្រើម្តងហើយម្តងទៀតនៃលីនហ្គូឡាក់លីន ៥ មីលីក្រាមនិងឌីកូហ្សីន ០,២៥ មីលីក្រាមមិនបានប៉ះពាល់ដល់ឱសថសាកូណូជីនឌីជីនក្នុងអ្នកស្ម័គ្រចិត្តដែលមានសុខភាពល្អនោះទេ។ ដូច្នេះនៅក្នុង vivo linagliptin មិនមែនជាអ្នករារាំងការដឹកជញ្ជូន P-glycoprotein-mediated ទេ។

Warfarin: linagliptin ត្រូវបានអនុវត្តម្តងហើយម្តងទៀតក្នុងកម្រិត ៥ មីលីក្រាមក្នុងមួយថ្ងៃមិនផ្លាស់ប្តូរឱសថសាស្ត្រនៃ S (-) ឬ R (+) warfarin ដែលជាស្រទាប់ខាងក្រោមសម្រាប់ CYP2C9 និងត្រូវបានគ្រប់គ្រងម្តង។

Simvastatin: linagliptin នៅពេលលេបដោយក្រុមអ្នកស្ម័គ្រចិត្តដែលមានសុខភាពល្អក្នុងកម្រិតច្រើនមានឥទ្ធិពលតិចតួចបំផុតទៅលើឱសថសាស្ត្រនៃស៊ីមវ៉ូទីតានដែលជាស្រទាប់រងដ៏រសើបសម្រាប់ CYP3A4 ។ បន្ទាប់ពីប្រើថ្នាំ linagliptin ក្នុងកម្រិត ១០ មីលីក្រាម (លើសពីកំរិតព្យាបាល) រួមគ្នាជាមួយស៊ីមវ៉ូទីតាក្នុងកម្រិត ៤០ មីលីក្រាមរយៈពេល ៦ ថ្ងៃអេ។ ស៊ី។ ស៊ី។ simastastin ក្នុងប្លាស្មាឈាមកើនឡើង ៣៤% និង C_tah នៅក្នុងប្លាស្មាឈាម - ដោយ 10% ។

ថ្នាំពន្យារកំណើតតាមមាត់៖ ការប្រើប្រាស់រួមគ្នានៃលីនហ្គីលីនក្នុងកម្រិត ៥ មីលីក្រាមជាមួយថ្នាំលីវ៉ូន័រប្រូស្តាតឬអេទីនីអ៊ីលអេរ៉ាឌីណុលមិនបានផ្លាស់ប្តូរឱសថសាស្ត្រនៃថ្នាំទាំងនេះទេ។

ការប្រុងប្រយ័ត្នសុវត្ថិភាព

ភាពរំជើបរំជួលមិនគួរត្រូវបានប្រើចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ១ ឬសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែម ketoacidosis ទេ។

ឧប្បត្តិហេតុនៃការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាមក្នុងករណីការប្រើប្រាស់លីនក្លូលីនជាការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ monotherapy គឺអាចប្រៀបធៀបទៅនឹងថ្នាំ placebo ។

នៅក្នុងការសិក្សាគ្លីនិកវាត្រូវបានគេរាយការណ៍ថាឧប្បត្តិហេតុនៃការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាមក្នុងករណីការប្រើប្រាស់លីនឡាក្លីលីនក្នុងការរួមផ្សំជាមួយថ្នាំដែលមិនត្រូវបានគេជឿថាបណ្តាលឱ្យថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាម (metformin, thiazolidinedione derivatives) គឺស្រដៀងគ្នាទៅនឹងផលប៉ះពាល់នៃថ្នាំ placebo ដែលត្រូវគ្នា។

នៅពេលប្រើថ្នាំ linagliptin បន្ថែមទៅនឹង sulfonylurea ដេរីវេ (ជាមួយនឹងការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ metformin) ចំនួនករណីនៃការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាមកើនឡើងបើប្រៀបធៀបទៅនឹងក្រុមថ្នាំ placebo ។

ដេរីវេនៃ sulfonylureas និងអាំងស៊ុយលីនអាចបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាម។ Linagliptin ក្នុងការរួមផ្សំជាមួយ sulfonylurea ដេរីវេនិង / ឬអាំងស៊ុយលីនគួរតែត្រូវបានគេយកចិត្តទុកដាក់។ បើចាំបាច់ការកាត់បន្ថយដូសស៊ុលហ្វីលីនឡាឬដេរីវេលីនអាំងស៊ុយលីនអាចធ្វើទៅបាន។

ក្នុងកំឡុងពេលប្រើក្រោយការធ្វើទីផ្សារនៃលីនក្លូផីនរបាយការណ៍អំពីការវិវត្តនៃជំងឺរលាកលំពែងស្រួចស្រាវត្រូវបានទទួល។ អ្នកជំងឺគួរតែត្រូវបានជូនដំណឹងអំពីរោគសញ្ញាលក្ខណៈនៃជំងឺរលាកលំពែងស្រួចស្រាវ: ឈឺពោះខ្លាំងជាប់រហូត។ ការថយចុះនៃជំងឺរលាកលំពែងត្រូវបានគេសង្កេតឃើញបន្ទាប់ពីការឈប់ប្រើថ្នាំ linagliptin ។ ប្រសិនបើមានការសង្ស័យថាជំងឺរលាកលំពែងត្រូវបានគេសង្ស័យថា TRAG គួរតែត្រូវបានបញ្ឈប់។

ទម្រង់បែបបទនិងសមាសភាពបញ្ចេញ

ត្រាហ្សិនតាអាចរកបានក្នុងទម្រង់ជាថេប្លេតដែលផលិតដោយខ្សែភាពយន្ត៖ ប៊ីលីវូដមូលមូលជាមួយគែមរាងពងក្រពើពណ៌ក្រហមភ្លឺដោយមានឆ្លាក់អក្សរ D5 មួយចំហៀងនិងជានិមិត្តរូបរបស់ក្រុមហ៊ុនផលិតនៅម្ខាងទៀត (៧ បន្ទះក្នុងពងបែកជាបាច់ក្រដាសក្រដាសកាតុង ២ ។ ពងបែក ៤ ឬ ៨ ដុំ ១០ បន្ទះ។ ក្នុងពងបែកជាកញ្ចប់ក្រដាសកាតុងធ្វើកេស ៣ ពងបែក) ។

សមាសភាពក្នុងមួយថេបប្លេតៈ

• សារធាតុសកម្ម: លីនហ្គាលហ្វីលីន - ៥ មីលីក្រាម,
• សមាសធាតុជំនួយ: ម្សៅ pregelatinized, copovidone, ម្សៅពោត, stearate ម៉ាញេស្យូម, mannitol,
• ស្រទាប់ស្រោបខ្សែភាពយន្ត: ពណ៌ផ្កាឈូក Opadray ០២២៣៣៣៣៣៧ (ឌីអុកស៊ីតឌីអុកស៊ីតឌីអុកស៊ីតម៉ាក្រូហ្គូល ៦០០០ ឌីជេហីដុមូសូសថ្នាំពណ៌អុកស៊ីតដែកក្រហម) ។

កិតើកិតើនិងរដ្ឋបាល

គ្រាប់ថ្នាំ Trazent ត្រូវបានគេយកតាមមាត់។ ការប្រើថ្នាំមិនអាស្រ័យលើពេលវេលានៃការញ៉ាំហើយអាចត្រូវបានអនុវត្តនៅពេលណាមួយនៃថ្ងៃ។

កំរិតដែលត្រូវណែនាំគឺ ១ គ្រាប់ (៥ មីលីក្រាម) ១ ដងក្នុងមួយថ្ងៃ។

ប្រសិនបើខកខានដូសបន្ទាប់អ្នកជម្ងឺគួរតែលេបថ្នាំភ្លាមៗនៅពេលគាត់ចងចាំថេប្លេតដែលខកខាន។ កិតទ្វេដងនិងលេប 2 គ្រាប់ក្នុងមួយថ្ងៃមិនគួរទេ។

ក្នុងករណីមានមុខងារខ្សោយថ្លើមនិង / ឬតំរងនោមហើយចំពោះអ្នកជំងឺវ័យចំណាស់ការកែកម្រិតដូសមិនចាំបាច់ទេ។

ផលប៉ះពាល់

ផលរំខានដែលអាចកើតមានជាទូទៅចំពោះការព្យាបាលដោយប្រើវិធីព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ Trazent និងការរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយភ្នាក់ងារជាតិស្ករក្នុងឈាម៖

• ប្រព័ន្ធរំលាយអាហារ៖ ជំងឺរលាកលំពែង
• ប្រព័ន្ធដកដង្ហើមៈក្អក
• ប្រព័ន្ធភាពស៊ាំ៖ ប្រតិកម្មប្រតិកម្មថយចុះ
• ជំងឺឆ្លង: ជំងឺរលាកច្រមុះ។

ថ្នាំខាងក្រោមដែលជាផ្នែកមួយនៃការព្យាបាលដោយស្មុគស្មាញអាចបណ្តាលឱ្យមានផលប៉ះពាល់បន្ថែមដូចខាងក្រោម៖

• pioglitazone, metformin និង pioglitazone: hyperlipidemia និងឡើងទម្ងន់,
• និស្សន្ទវត្ថុ sulfonylurea: hypertriglyceridemia,
• អាំងស៊ុយលីនៈទល់លាមក,
• sulfonylurea ដេរីវេនិង metformin: ជាតិស្ករក្នុងឈាមថយចុះ។

នៅក្នុងរយៈពេលនៃការសង្កេតក្រោយទីផ្សារផលប៉ះពាល់ពីប្រព័ន្ធនិងសរីរាង្គដូចខាងក្រោមត្រូវបានកត់សម្គាល់:

• ប្រព័ន្ធរំលាយអាហារ៖ ដំបៅភ្នាសរំអិលនៃប្រហោងមាត់។
• ប្រព័ន្ធភាពស៊ាំ៖ ជំងឺទឹកនោមផ្អែម, ជំងឺទឹកនោមផ្អែម
• ស្បែក: កន្ទួល។

ការណែនាំពិសេស

នៅពេលប្រើថ្នាំ Trazhenta ក្នុងពេលដំណាលគ្នាជាមួយសារធាតុ sulfonylurea ការប្រុងប្រយ័ត្នត្រូវតែអនុវត្តព្រោះថាក្រោយមកទៀតអាចបណ្តាលឱ្យមានជាតិស្ករក្នុងឈាមថយចុះ។ បើចាំបាច់វាអាចកាត់បន្ថយកម្រិតថ្នាំសំយោគ sulfonylurea ។

Trazhenta មិនបង្កើនហានិភ័យនៃការវិវត្តនៃជំងឺនៃប្រព័ន្ធសរសៃឈាមបេះដូងទេ។

ប្រសិនបើមានការសង្ស័យថាជំងឺរលាកលំពែងស្រួចស្រាវថ្នាំគួរតែត្រូវបានបញ្ឈប់។

ការសិក្សាពិសេសអំពីផលប៉ះពាល់នៃលីនជ្រីលីនលើសមត្ថភាពក្នុងការបើកបរយានយន្តនិងធ្វើការជាមួយយន្តការគ្រោះថ្នាក់ដែលមិនមានសក្តានុពល។ ទោះបីជាយ៉ាងណាក៏ដោយដោយសារតែការកើនឡើងហានិភ័យនៃការវិលមុខក្នុងកំឡុងពេលព្យាបាលជាមួយថ្នាំការប្រុងប្រយ័ត្នគួរតែត្រូវបានអនុវត្តនៅពេលចូលរួមក្នុងសកម្មភាពដែលត្រូវការការផ្តោតអារម្មណ៍កើនឡើងនិងល្បឿននៃប្រតិកម្ម psychomotor ។

អន្តរកម្មគ្រឿងញៀន

ជាមួយនឹងការប្រើថ្នាំ Trazent ក្នុងពេលដំណាលគ្នាជាមួយថ្នាំ metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin, rifampicin, ritonavir និងថ្នាំពន្យារកំណើតតាមវេជ្ជសាស្ត្រ, pharmacokinetics នៃ lignagliptin និងថ្នាំដែលបានចុះបញ្ជីមិនបានផ្លាស់ប្តូរឬមិនបានផ្លាស់ប្តូរគួរឱ្យកត់សម្គាល់។

វិធីសាស្រ្តនៃកម្មវិធី Trazenti និងកិតើកិតើ

ថ្នាំ Trazhenta ត្រូវបានលេបដោយផ្ទាល់ក្នុងកំរិតដូស ៥ មីលីក្រាម (១ គ្រាប់) ក្នុងមួយថ្ងៃ។

ឧបករណ៍នេះត្រូវបានគេយកនៅគ្រប់ពេលវេលានៃថ្ងៃដោយមិនគិតពីអាហារដែលនិយមជារៀងរាល់ថ្ងៃក្នុងពេលតែមួយ។ ប្រសិនបើគ្រាប់ណាមួយត្រូវបានខកខានអ្នកអាចលេបវាបានគ្រប់ពេលនៅពេលអ្នកជំងឺចងចាំរឿងនេះប៉ុន្តែវាមិនត្រូវបានណែនាំឱ្យប្រើថ្នាំទ្វេដងក្នុងមួយថ្ងៃទេ។

ព័ត៌មានបន្ថែម

ថ្នាំដែលជានិស្សន្ទវត្ថុនៃ sulfonylureas ក្នុងករណីភាគច្រើនរួមចំណែកដល់ការវិវត្តនៃការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាម។ ដូច្នេះក្នុងករណីខ្លះវាអាចកាត់បន្ថយកំរិតប្រើរបស់ពួកគេខណៈពេលចេញវេជ្ជបញ្ជាជាមួយត្រាហ្សូណា។

ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺខ្សោយតំរងនោមធ្ងន់ធ្ងរ, ថ្នាំនេះត្រូវបានណែនាំអោយប្រើរួមគ្នាជាមួយថ្នាំជាតិស្ករក្នុងឈាមដទៃទៀត។

យោងទៅតាមការពិនិត្យឡើងវិញ Trazhenta និង analogues កាត់បន្ថយយ៉ាងខ្លាំងនូវការផ្តោតអារម្មណ៍នៃអេម៉ូក្លូប៊ីននិងគ្លុយកូសនៅពេលប្រើថេប្លេត។

ដោយសារតែវិលមុខដែលអាចកើតមានការប្រុងប្រយ័ត្នត្រូវបានណែនាំនៅពេលបើកបរយានយន្តនិងគ្រឿងយន្តធុនធ្ងន់ក្នុងអំឡុងពេលព្យាបាលដោយថ្នាំ។

ការណែនាំសម្រាប់ Trazent បង្ហាញថាថេប្លេតគួរតែត្រូវបានរក្សាទុកនៅកន្លែងងងឹតស្ងួតត្រជាក់និងផុតពីដៃកុមារ។

មើលវីដេអូ: សចកតណនចពករគរបគរងសវតថភពសរធតគមសមរបអនកគរបគរងរងចករ (ឧសភា 2024).