Analogues Vildagliptin

ជំងឺទឹកនោមផ្អែមគឺជាជំងឺទូទៅមួយ។ ថ្នាំជាច្រើនត្រូវបានបង្កើតឡើងសម្រាប់ការព្យាបាល។ ដើម្បីកាត់បន្ថយសន្ទស្សន៍ជាតិស្ករសារធាតុសកម្ម Vildagliptin ត្រូវបានគេលាក់ទុក។

ប៉ុន្តែវាមិនសមស្របសម្រាប់អ្នកជំងឺគ្រប់រូបទេដូច្នេះក្រុមហ៊ុនឱសថសាស្ត្របែងចែកចំនួនជំនួសដែលស្រដៀងនឹងវិសាលគមនៃសកម្មភាព។ អានការណែនាំសម្រាប់ការប្រើប្រាស់តម្លៃនិងការពិនិត្យឡើងវិញលើភាពស្រដៀងគ្នានៃថ្នាំ Vildagliptin ។

សេចក្តីណែនាំសម្រាប់ការប្រើប្រាស់

Vildagliptin គឺជាសារធាតុជាតិស្ករក្នុងឈាម។ ថ្នាំនេះជាកម្មសិទ្ធិរបស់ក្រុមអ្នករំញោចនៃកូនកាត់លំពែង។

ថ្នាំអាចត្រូវបានគ្រប់គ្រងដោយមិនគិតពីក្រពះពេញឬទទេ។ វត្តមាននៃអាហារមិនប៉ះពាល់ដល់ដំណើរការស្រូបយកទេ។

ថ្នាំត្រូវបានណែនាំដោយវេជ្ជបណ្ឌិតសម្រាប់ការព្យាបាលដោយផ្អែកលើការធ្វើតេស្តដែលបានអនុវត្តនិងលទ្ធផលដែលទទួលបានលើភាពធ្ងន់ធ្ងរនៃជំងឺដែលកំពុងបន្ត។ កិតើកិតើត្រូវបានចាត់តាំងជាលក្ខណៈបុគ្គលសម្រាប់អ្នកជំងឺម្នាក់ៗដូច្នេះបទដ្ឋានទូទៅត្រូវបានផ្តល់ឱ្យសម្រាប់ឯកសារយោងទូទៅ។

នៅពេលអនុវត្តការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំដែលមានប្រសិទ្ធភាពតែមួយមុខឬក្នុងពេលព្យាបាលរួមគ្នាដោយប្រើថ្នាំ ២ ។ កំរិតប្រើមិនគួរលើសពី ៥០ និង ១០០ មីលីក្រាមម្តងក្នុងមួយថ្ងៃ។

ការព្យាបាលដោយប្រើពីរសមាសធាតុរួមមានថ្នាំ៖

កំរិតប្រើដូចគ្នាបេះបិទដូចគ្នានឹងការព្យាបាលរួមគ្នាក្នុងបរិមាណ ១០០ មីលីក្រាមគឺត្រូវការសំរាប់ការគ្រប់គ្រងប្រចាំថ្ងៃសំរាប់ការព្យាបាលដោយប្រើសមាសធាតុបីមុខគឺ Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea ។

បញ្ចូលដូស 50 មីលីក្រាមទៅក្នុងខ្លួន - អនុវត្តម្តងក្នុងមួយថ្ងៃ (ពេលព្រឹកឬពេលល្ងាច)។ ជាមួយនឹងបទដ្ឋានចាំបាច់នៃ 100 មីលីក្រាម - ការប្រើប្រាស់ dragees កើតឡើង 2 ដងក្នុងមួយថ្ងៃបន្ទាប់ពីភ្ញាក់ពីគេងនិងមុនពេលចូលគេង។

សារធាតុគ្រឿងញៀន វាត្រូវបានចេញវេជ្ជបញ្ជាសម្រាប់តែការព្យាបាលអ្នកជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ប៉ុណ្ណោះ។ ថ្នាំនេះត្រូវបានប្រើជាការព្យាបាលឯករាជ្យឬជាផ្នែកមួយនៃការបញ្ចូលគ្នារវាងថ្នាំ។

ដើម្បីព្យាបាលជំងឺកាចសាហាវគ្រឿងផ្សំសកម្មពីរត្រូវបានទាមទារ។ ក្នុងករណីនេះថ្នាំបន្ថែមដូចខាងក្រោមត្រូវបានសម្គាល់:

• អាំងស៊ុយលីន
• ថ្នាំណាមួយដែលបន្ថយជាតិស្ករប្លាស្មា។

Vildagliptin គឺជាគ្រឿងផ្សំសកម្មដែលមាននៅក្នុងថ្នាំក្រោមឈ្មោះពាណិជ្ជកម្ម Galvus ។ ក្រោយមកទៀតគឺអាចរកបាននៅក្នុងសំណុំបែបបទនៃការអូសរាងមូលមួយពណ៌សនៅក្នុងពណ៌ជាមួយនឹងការឆ្លាក់ផ្សេងគ្នានៅលើភាគីបុគ្គល។

សារធាតុសកម្មនៅក្នុងមេអូសគឺ - 50 មីលីក្រាម។ លើសពីនេះទៀតថ្នាំបញ្ចុះជាតិ lactose និងម៉ាញេស្យូម stearate ត្រូវបានប្រើ។ ម្សៅសូដា carboxymethyl ដែលមានវត្តមានតិចតួច។

សារធាតុសកម្មដើរតួជាសមាសធាតុសំខាន់នៃហ្គាលុសហើយមានឥទ្ធិពលខ្លាំង។ ឱសថស្ថាននៅតាមតំបន់ផ្សេងៗលក់ថ្នាំក្នុងតម្លៃពី ១១៥០ ទៅ ១៣០០ រូប្លិ៍។

Vildagliptin មាន analogues មួយចំនួនផលិតដោយក្រុមហ៊ុនឱសថរុស្ស៊ីនិងបរទេស។ គុណភាពថ្នាំពីប្រភេទក្រុមហ៊ុនផលិតមិនផ្លាស់ប្តូរទេ ដូច្នេះជាធម្មតាត្រូវបានទិញសារធាតុដែលមានតម្លៃថោក។

សទិសន័យទាំងអស់សម្រាប់ថ្នាំ vildagliptin គឺជាថ្នាំជាតិស្ករក្នុងឈាម។ ពួកគេគឺជា ប៉ះពាល់ដល់រាងកាយមនុស្សបញ្ចុះកម្រិតជាតិស្ករប្លាស្មា។ ដូច្នេះ contraindications និងផលប៉ះពាល់របស់ពួកគេស្ទើរតែស្របគ្នាទាំងស្រុង។

វាត្រូវបានហាមឃាត់មិនឱ្យអនុវត្តចំពោះមនុស្សក្នុងស្ថានភាព:

• ភាពរសើបជាពិសេសចំពោះគ្រឿងផ្សំសកម្ម
• ការមិនអត់ឱនជាតិស្ករ
• ក្មេងអាយុក្រោម ១៨ ឆ្នាំ
• Ketoacidosis
• ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ១
• រយៈពេលនៃការបង្កើតកូន,
• ពេលនៃការផ្តល់អាហារដល់ទារក,
• ការញៀនអាំងស៊ុយលីន
• ការខ្សោយតំរងនោម។

ផលប៉ះពាល់កើតឡើងជាមួយការបញ្ចូលមិនត្រឹមត្រូវក្នុងទម្រង់ជា៖

• ឈឺក្បាលវិលមុខ
• ប្រតិកម្មអាលែហ្សី,
• ចង្អោរ, ការរំលាយអាហារ,
• ងងុយគេង
• ការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាម។

ក្នុងករណីខ្លះ នៅពេលដែលថ្នាំមួយចំនួនត្រូវបានប្រើឥទ្ធិពលដូចខាងក្រោមត្រូវបានបង្កហេតុបន្ថែម:

• Galvus Met - ញ័រនិងរញ្ជួយ,
• Trazhenta, Onglisa - ជំងឺរលាកច្រមុះ, រលាកលំពែង,
• Glucovans, Gluconorm - អាស៊ីតឡាក់ទិកឈឺចាប់ក្នុងក្រពះបាត់បង់ចំណង់អាហារ។
• Janumet - ងងុយគេងស្ងួតមាត់ស្ងួតស្បែករលាកលំពែង។
• Amaril M - សន្លឹម, ពិការភាព, វង្វេងស្មារតី, ធ្លាក់ទឹកចិត្ត,
• គ្លីលីនទីន - បន្ទាប់ពីការណែនាំនៅក្នុងបែហោងធ្មែញមាត់ការហៀរដែកលេចឡើងប្រព័ន្ធរំលាយអាហារតូចចិត្ត។

ថ្នាំដទៃទៀតកម្របង្ហាញពីផលប៉ះពាល់ឬត្រូវគ្នានឹងរោគសញ្ញាទូទៅដែលបានកំណត់។

រុស្ស៊ី

analogues Vildagliptin ផលិតដោយក្រុមហ៊ុនឱសថសាស្ត្រក្នុងស្រុករួមមានបញ្ជីតូចមួយ - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb ។ ថ្នាំដែលនៅសល់ត្រូវបានផលិតនៅបរទេស។

Vildagliptin មិនត្រូវបានប្រើដោយឯករាជ្យនៅក្នុងការជំនួសណាមួយដែលបានបង្ហាញទេ។ វាត្រូវបានជំនួសដោយសារធាតុស្រដៀងគ្នាដែលទទួលខុសត្រូវចំពោះវិសាលគមនៃសកម្មភាពនិងគុណភាពនៃការប៉ះពាល់នឹងរាងកាយមនុស្ស។

សារធាតុសកម្មសំខាន់ៗត្រូវបានញែកដាច់ពីគ្នានៅក្នុង analogues ដែលបានបង្ហាញនៃ Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb ។

មានតែសារធាតុសកម្មពីរប៉ុណ្ណោះដែលត្រូវបានរកឃើញដែលការពារមាតិកាស្ករខ្ពស់នៅក្នុងខ្លួន។ ប្រសិនបើម្នាក់ៗមិនអាចដោះស្រាយបានដាច់ដោយឡែកពីគ្នាថ្នាំត្រូវបានបញ្ចូលគ្នាក្នុងការព្យាបាលរួមគ្នា (Glimecomb) ។

ក្នុងតម្លៃមួយក្រុមហ៊ុនផលិតរុស្ស៊ីនៅឆ្ងាយពីបរទេស។ សមភាគីបរទេសបានកើនឡើងក្នុងតម្លៃដែលមានលើសពី 1000 រូប្លិ៍។

Formetin (១១៩ រូប្លិ៍), Diabefarm (១៣០ រូប្លិ), Glidiab (១៤០ រូប្លិ) និង Gliclazide (១៤៧ រូប្លិ) គឺជាថ្នាំដែលមានតម្លៃថោកជាងគេបំផុតរបស់រុស្ស៊ី។ Gliformin មានតម្លៃថ្លៃជាង - 202 រូប្លិ៍។ ជាមធ្យមសម្រាប់ 28 គ្រាប់។ ថ្លៃបំផុតគឺ Glimecomb - 440 រូប្លិ៍។

ក្រៅប្រទេស

ថាំពទ្យដើម្បីលុបបំបាត់ការលេចឡើងនៃជំងឺទឹកនោមផ្អែមដែលផលិតនៅក្នុងប្រទេសដទៃទៀតលេចឡើងក្នុងបរិមាណធំជាងការជំនួសក្នុងស្រុក។

ថ្នាំខាងក្រោមត្រូវបានសម្គាល់ដែលអាចលុបបំបាត់អត្រាជាតិស្ករកើនឡើងនៅក្នុងចរន្តឈាមនៅក្នុងខ្លួនមនុស្ស។

• សហរដ្ឋអាមេរិក - ត្រាហ្សូណា, ចាវ៉ាវ៉ា, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• ហូឡង់ - Onglisa,
• អាឡឺម៉ង់ - ហ្គាលវ៉ូសម៉េលហ្គីមមមឺម
• បារាំង - អាម៉ារីលអិម, គ្លូកូកាន,
• អៀរឡង់ - វីភីឌី
• អេស៉្បាញ - Avandamet,
• ឥណ្ឌា - Gluconorm ។

ថ្នាំបរទេសរួមមានថ្នាំ Galvus មានផ្ទុក Vildagliptin ។ ការចេញផ្សាយរបស់វាត្រូវបានបង្កើតឡើងនៅប្រទេសស្វីស។ សទិសន័យដាច់ខាតមិនត្រូវបានធ្វើឡើងទេ។

នៅក្នុងការផ្លាស់ប្តូរត្រូវបានផ្តល់ជូនឱសថស្រដៀងគ្នាប៉ុន្តែជាមួយនឹងគ្រឿងផ្សំសំខាន់ខុសគ្នា។ សារធាតុសកម្មនៃការរៀបចំមួយសមាសធាតុនិងសមាសធាតុពីរត្រូវបានសម្គាល់:

• លីនហ្គាឡីលីន - ត្រាហ្សូណា
• ស៊ីហ្គាហ្គីលីន - អូងលីសា,
• សាស្កាល់លីពន - ជេនវីស,
• Alogliptin benzoate - វីភីឌីយ៉ានីសេណា
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M ។

ថ្នាំបរទេសមានតម្លៃថ្លៃជាង។ ដូច្នេះ Gluconorm - 176 រូប្លិ៍, Avandamet - 210 រូប្លិ៍និង Glukovans - 267 រូប្លិគឺថោកបំផុត។ ថ្លៃដើមបន្តិច - Glibomet និង Glimecomb - 309 និង 440 រូប្លិ៍។ តាមនោះ។

ប្រភេទតម្លៃមធ្យមគឺ Amaril M (៧៧៣ រូប្លិ៍) ថ្លៃដើមចាប់ពី ១០០០ រូប្លិ៍។ ផ្សំពីថ្នាំ៖

• វីវីឌីយ៉ា - ១២៣៩ ជូត។ ,
• Galvus Met - 1499 ជូត។ ,
• Onglisa - 1592 រូប្លិ៍។ ,
• ត្រាហ្សូណា - ១៧១៩ រូប្លិ៍។ ,
• ជេវ៉ាវី - ឆ្នាំ ១៩៦៥ ជូត។

តម្លៃថ្លៃជាងគេគឺ Combogliz Prolong (២៩៤១ រូប្លិ៍) និងយ៉ាន់ម៉ាត (២៨២៥ រូប្លិ៍) ។

ដូច្នេះហ្គាឡូសដែលមានសារធាតុសកម្ម Vildagliptin មិនមែនជាថ្នាំដែលថ្លៃបំផុតនោះទេ។ វាត្រូវបានចុះបញ្ជីនៅក្នុងប្រភេទតម្លៃកណ្តាលដោយពិចារណាលើថ្នាំបរទេសទាំងអស់.

គ្រាប់ថ្នាំ Galvus

Galvus គឺជាថ្នាំដែលមានជាតិស្ករក្នុងឈាមដែលត្រូវបានរចនាឡើងដើម្បីគ្រប់គ្រងជាតិស្ករក្នុងឈាមចំពោះអ្នកជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ។ សារធាតុសកម្មគឺ vildagliptin ។ សូមអរគុណដល់ថ្នាំការត្រួតពិនិត្យគុណភាពគ្លុយកូសនិងការរំលាយអាហារអាំងស៊ុយលីនត្រូវបានអនុវត្ត។ យោងទៅតាមសមាគមថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺទឹកនោមផ្អែមអឺរ៉ុបការប្រើថ្នាំនេះក្នុងការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ monotherapy គឺលុះត្រាតែមាន contraindications ទៅ metformin ។ អានការណែនាំដោយប្រុងប្រយ័ត្នសម្រាប់ការប្រើថេប្លេសនិងបញ្ជីនៃការរឹតបន្តឹង។

INN, ក្រុមហ៊ុនផលិត, តម្លៃ

Galvus គឺជាឈ្មោះយីហោនៃថ្នាំ។ INN (ឈ្មោះមិនមែនអន្ដរជាតិ) - vildagliptin ។ វាត្រូវបានផលិតនៅក្នុងប្រទេសអេស្ប៉ាញ (Novartis Pharmaceutica) និងនៅប្រទេសស្វីស (Novartis Pharma) ។

អ្នកអាចទិញថ្នាំនៅតាមឱសថស្ថានណាមួយដោយយោងតាមវេជ្ជបញ្ជារបស់វេជ្ជបណ្ឌិត។ តម្លៃសម្រាប់កញ្ចប់ 28 គ្រាប់គឺពី 724 ដល់ 956 រូប្លិ៍។

សកម្មភាពឱសថសាស្ត្រ

ថ្នាំ Vildagliptin គឺជាថ្នាំពិសេសមួយប្រភេទដែលត្រូវបានរចនាឡើងដើម្បីរំញោចបរិក្ខាកូនកោះនៃលំពែងដែលទទួលខុសត្រូវចំពោះការទប់ស្កាត់ដែលអាចជ្រើសរើសបាននៃឌីភីភីភី -៤ ។ នេះបង្កើនការរំញោចនៃការសំយោគនៃ peptide ដូចគ្លុយកូសនៃប្រភេទទី ១ ក៏ដូចជាប៉ូលីត្រូលីតដែលពឹងផ្អែកលើអាំងស៊ុយលីនត្រូស្យូស។ នៅពេលដែលសារធាតុចិញ្ចឹមចូលក្នុងពោះវៀនអរម៉ូនតូទីនត្រូវបានផលិតហើយវានាំអោយមានការផលិតអាំងស៊ុយលីននៅក្នុងខ្លួន។ បាតុភូតនេះត្រូវបានរកឃើញនៅឆ្នាំ ១៩៦០ បន្ទាប់ពីពួកគេបានរកឃើញវិធីដើម្បីវាស់កំហាប់អាំងស៊ុយលីននៅក្នុងប្លាស្មា។

GLP-1 (peptide-1 peptide-1) ត្រូវបានគេចាត់ទុកថាល្បីបំផុតចាប់តាំងពីប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ វាគឺជាការផ្តោតអារម្មណ៍របស់វាដែលថយចុះ។ ដូចជាថ្នាំ DPP-4 ដែលរារាំងពួកគេបង្កើនកម្រិតអរម៉ូនយ៉ាងខ្លាំងនិងការពារការរិចរិលរបស់វា។

សំខាន់! នៅពេលប្រើ vildagliptin រយៈពេល 12-52 សប្តាហ៍កំហាប់គ្លុយកូសនិងអេម៉ូក្លូប៊ីននៅក្នុងឈាមនៅលើក្រពះទទេត្រូវបានកាត់បន្ថយយ៉ាងខ្លាំង។

Pharmacokinetics

Vildagliptin នៅក្នុងខ្លួនត្រូវបានស្រូបយកបានយ៉ាងឆាប់រហ័សគ្រប់គ្រាន់ជីវសាស្ត្រពេញលេញឈានដល់ 85% ។ នៅពេលប្រើថ្នាំនៅលើពោះទទេការប្រមូលផ្តុំអតិបរមានៅក្នុងឈាមត្រូវបានកត់ត្រាក្នុងរយៈពេលតិចជាងពីរម៉ោង។ ភ្ជាប់មកជាមួយចំណីអាហារថ្នាំត្រូវបានស្រូបយកយឺតជាង 19% ប្រហែល 2 ម៉ោងកន្លះ។

ការបែងចែកថ្នាំកើតឡើងតាមរបៀបស្មើគ្នារវាងកោសិកាឈាមក្រហមនិងប្លាស្មា។ មធ្យោបាយសំខាន់ក្នុងការមិនរាប់បញ្ចូល vildagliptin ត្រូវបានគេចាត់ទុកថាជាការធ្វើឱ្យមានលក្ខណៈជីវសាស្ត្រ។ 85% នៃសារធាតុត្រូវបានបញ្ចេញដោយតម្រងនោមដែលនៅសល់ 15% - តាមរយៈពោះវៀន។

វាត្រូវបានផ្ដល់អនុសាសន៍ឱ្យប្រើ "ហ្គាឡូស" ក្នុងការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមរួមគ្នាជាមួយនឹងការសង្កេតមើលរបបអាហារត្រឹមត្រូវនិងសកម្មភាពរាងកាយ។ ការចង្អុលបង្ហាញអំពីការប្រើប្រាស់គ្រឿងញៀនមានៈ

• ការព្យាបាលដោយថ្នាំដំបូងរបស់អ្នកជំងឺដែលមិនមានប្រសិទ្ធិភាពនៃការព្យាបាលដោយរបបអាហារនិងការធ្វើលំហាត់ប្រាណដោយរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយថ្នាំ metformin
• ដូចជាការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ monotherapy - សម្រាប់អ្នកជំងឺទឹកនោមផ្អែមដែលមិនគួរលេបថ្នាំ metformin ឬមិនមានការផ្លាស់ប្តូរជាវិជ្ជមានពីរបបអាហារនិងការធ្វើលំហាត់ប្រាណ។
• ការព្យាបាលពីរសមាសធាតុជាមួយ thiazolidinedione និង metformin, អាំងស៊ុយលីន, ប្រសិនបើគ្មានលទ្ធផលពីការព្យាបាលដោយ monotherapy,
• ការព្យាបាលរួមគ្នាបីដងជាមួយ sulfonylurea និងនិស្សន្ទវត្ថុ metformin
• ការព្យាបាលបីដងស្មុគស្មាញជាមួយអាំងស៊ុយលីននិងមេទីលហ្វីនប្រសិនបើមិនមានការគ្រប់គ្រងជាក់លាក់លើកម្រិតគ្លីសេម៉ាជាមួយនឹងវិធីសាស្ត្រទាំងអស់ខាងលើ។

កិតើកិតើវគ្គសិក្សារយៈពេលនៃវគ្គនៃការព្យាបាលត្រូវបានជ្រើសរើសជាលក្ខណៈបុគ្គលដោយវេជ្ជបណ្ឌិតដែលចូលរួម។

Contraindications

ដូចថ្នាំទាំងអស់ដែរ Galvus មានការរឹតបន្តឹងសំខាន់ៗមួយចំនួនលើការប្រើប្រាស់ដែលអ្នកជំងឺម្នាក់ៗគួរតែដឹង។
ការរឹតបន្តឹងការចូលរៀន៖

ជាមួយនឹងការប្រុងប្រយ័ត្នពិសេសថ្នាំត្រូវបានចេញវេជ្ជបញ្ជាប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃជំងឺរលាកលំពែងស្រួចស្រាវដំណាក់កាលដំណាក់កាលនៃជំងឺតម្រងនោមនិងជំងឺខ្សោយបេះដូងថ្នាក់ទី 3 ។

ផលប៉ះពាល់

ការវិវឌ្ឍន៍នៃជម្ងឺអាល់ល៊ែកហ្ស៊ីអាចកើតឡើងនៅពេលប្រើថ្នាំ Vildagliptin ក្នុងការរួមផ្សំជាមួយនឹងថ្នាំបំបាត់ការកកឈាមអង់ហ្ស៊ីមទីន។ ភាពស្មុគស្មាញនេះគឺមានភាពធ្ងន់ធ្ងរមធ្យមជាធម្មតាត្រូវដោះស្រាយដោយខ្លួនឯង។ ជួនកាលថ្លើមអាចមានប្រតិកម្មចំពោះថ្នាំការអនុវត្តបង្ហាញថាការបង្ហាញរោគសញ្ញាបែបនេះមិនត្រូវការការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំបន្ថែមទេវាគ្រប់គ្រាន់ក្នុងការលុបចោលការទទួលភ្ញៀវ។

ការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ Monotherapy ដោយបង្ហាញថាកំរិតប្រើ ៥០ មីលីក្រាម ២ ដងក្នុងមួយថ្ងៃអាចបង្កឱ្យមានបាតុភូតឈឺចាប់ដូចជា៖

• ឈឺក្បាល
• វិលមុខ
• ការទល់លាមក
• ចង្អោរ
• គ្រឿងលំអខាងគ្រឿងកុំព្យូទ័រ
• nasopharyngitis ។

ជាមួយនឹងការព្យាបាលរួមគ្នាជាមួយថ្នាំ metformin រោគសញ្ញាស្រដៀងគ្នាក៏អាចត្រូវបានគេសង្កេតឃើញផងដែរ។
ការព្យាបាលដ៏ទូលំទូលាយជាមួយនឹងអាំងស៊ុយលីនអាចត្រូវបានអមដោយការញាក់, ការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាម, ហើមពោះ, ការច្រាលទឹកក្រពះពោះវៀន។ រោគសញ្ញាអស់កម្លាំងរ៉ាំរ៉ៃជួនកាលត្រូវបានបង្ហាញ។
បន្ថែមលើចំណុចខាងលើការសិក្សាក្រោយការចុះឈ្មោះត្រូវបានកត់ត្រានៅក្នុងអ្នកជំងឺដូចជាការរលាកថ្លើមទឹកនោមផ្អែមជំងឺរលាកសន្លាក់រ៉ាំរ៉ៃនិងជំងឺទឹកនោមផ្អែមជំងឺរលាកលំពែងនិងការខូចខាតដល់ស្បែក។

ជ្រុល

កំរិតដូសនៃសារធាតុសកម្មរហូតដល់ 200 មីលីក្រាមត្រូវបានអត់ឱនឱ្យបានល្អដោយអ្នកជំងឺ។ ការកើនឡើងដល់ ៤០០ ឯកតាអាចបណ្តាលឱ្យឈឺសាច់ដុំកម្រហើមឈឺទ្រូងបង្កើនកំហាប់ lipase និងគ្រុនក្តៅ។ ទទួលភ្ញៀវវ៉ាល់តេឡិនប៊ីនជាង ៦០០ មីលីក្រាមធ្វើឱ្យមានការកើនឡើងនូវកម្រិតអាល់ធីនិងស៊ី។ ខេ។ កូ។ ម៉ុកឡូប៊ីនក៏ដូចជាប្រូតេអ៊ីន C-reactive ។ ការបញ្ឈប់ថ្នាំនឹងជួយលុបបំបាត់រោគសញ្ញា។ វាមិនអាចទៅរួចទេក្នុងការយក "Galvus" ចេញពីរាងកាយរបស់អ្នកជំងឺដោយប្រើការលាងឈាមប៉ុន្តែអ្នកអាចប្រើវិធីសាស្ត្រ hemodialysis ។

អន្តរកម្មគ្រឿងញៀន

ប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃការព្យាបាលរួមគ្នាឥទ្ធិពលនៃការធ្វើអន្តរកម្មជាមួយថ្នាំដូចជាឌីហ្គូហ្សីនថ្នាំ warfarin ថ្នាំ ramipril និង metformin, pioglitazone, amlodipine និង simvastatin, valsartan និង glibenclamide មិនត្រូវបានរកឃើញទេ។

ប្រសិនបើអ្នកប្រើថ្នាំ "Galvus" ជាមួយ glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics ក៏ដូចជាថ្នាំអរម៉ូនមុខងារថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាមរបស់ vildagliptin ត្រូវបានកាត់បន្ថយយ៉ាងខ្លាំង។ ក្នុងករណីដែលរដ្ឋបាលដំណាលគ្នាជាមួយនឹងថ្នាំបំប្លែងអង់ស៊ីម angiotensin- បំលែងអង់ស៊ីម angioedema អាចវិវត្ត។ ស្ថានភាពនេះមិនតម្រូវឱ្យឈប់ប្រើថ្នាំទេរោគសញ្ញាដោះស្រាយដោយខ្លួនឯង។

ការណែនាំពិសេស

Galvus គឺជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺទឹកនោមផ្អែមប៉ុន្តែមិនមែនជាអាណាឡូកនៃអាំងស៊ុយលីនទេ។ ប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃការប្រើប្រាស់របស់វាវាជាការសំខាន់ដើម្បីតាមដានការងាររបស់ថ្លើមជាប្រចាំព្រោះសារធាតុសកម្មជួយបង្កើនអាមីណូត្រាតហ្វីត។ នេះមិនត្រូវបានបង្ហាញដោយរោគសញ្ញាជាក់លាក់នោះទេប៉ុន្តែវាមានហានិភ័យនៃការវិវត្តទៅជាជំងឺរលាកថ្លើម។ ក្នុងករណីមានការឈឺចាប់ស្រួចស្រាវក្នុងពោះវាចាំបាច់ត្រូវបញ្ឈប់ការប្រើព្រោះនេះអាចបង្ហាញពីការវិវត្តនៃជំងឺរលាកលំពែងស្រួចស្រាវ។

បទពិសោធន៍ភ័យ, ស្ត្រេសអាចកាត់បន្ថយផលប៉ះពាល់នៃការប្រើថ្នាំ។

ប្រសិនបើអ្នកជួបប្រទះការចង្អោរនិងការសម្របសម្រួលខ្សោយវាមិនត្រូវបានណែនាំឱ្យបើកបរយានយន្តឬចូលរួមក្នុងការងារដែលមានគ្រោះថ្នាក់ឬស្មុគស្មាញទេ។

មុនពេលធ្វើការពិនិត្យវេជ្ជសាស្ត្រវាចាំបាច់ត្រូវបញ្ឈប់ការប្រើថ្នាំរយៈពេលពីរថ្ងៃ: នៅក្នុងភ្នាក់ងារផ្ទុយទាំងអស់ដែលត្រូវបានប្រើក្នុងកំឡុងពេលធ្វើរោគវិនិច្ឆ័យមានជាតិអ៊ីយ៉ូត។ វាមានប្រតិកម្មជាមួយ vildagliptin ដែលរួមចំណែកដល់ការវិវត្តនៃស្ត្រេសនៅលើថ្លើមនិងតំរងនោមដែលជាការវិវត្តនៃអាស៊ីតឡាក់ទិក។

ការមានផ្ទៃពោះនិងការបំបៅកូន

ការសិក្សាពិសោធបានបង្ហាញថាកំរិតអប្បបរមានៃថ្នាំមិនមានផលប៉ះពាល់អាក្រក់ដល់ការវិវត្តនៃអំប្រ៊ីយ៉ុងទេ។ មិនមានសញ្ញានៃការចុះខ្សោយការមានកូនរបស់ស្ត្រីត្រូវបានគេរកឃើញទេ។ ការសិក្សាលម្អិតបន្ថែមទៀតមិនទាន់ត្រូវបានគេធ្វើនៅឡើយទេដូច្នេះកុំធ្វើឱ្យគ្រោះថ្នាក់ដល់សុខភាពម្តាយនិងទារកម្តងទៀត។ វាជាការសំខាន់ដែលត្រូវចងចាំថាប្រសិនបើមានការរំលោភលើការរំលាយអាហារជាតិស្ករក្នុងឈាមមានហានិភ័យនៃភាពមិនធម្មតារបស់ទារកពីកំណើតហើយហានិភ័យនៃមរណភាពនិងអត្រានៃទារកទើបនឹងកើតកើនឡើង។

ប្រើក្នុងវ័យកុមារភាពនិងចាស់

មិនមានបទពិសោធន៏ក្នុងការប្រើថ្នាំក្នុងចំនោមអ្នកជំងឺដែលមានអាយុតិចជាងដប់ប្រាំបីឆ្នាំដូច្នេះវាមិនត្រូវបានណែនាំឱ្យបញ្ចូលវាក្នុងការព្យាបាលទេ។

អ្នកដែលមានអាយុលើសពី ៦៥ ឆ្នាំមិនត្រូវការការកែតំរឹមនិងកំរិតពិសេសសំរាប់ការប្រើប្រាស់ថ្នាំនេះទេប៉ុន្តែមុននឹងប្រើអ្នកគួរតែពិគ្រោះជាមួយអ្នកជំនាញខាង endocrinologist តាមដានថ្លើមនិងតម្រងនោមជាប្រចាំនិងតាមដានកំរិតជាតិស្ករក្នុងឈាម។

ការប្រៀបធៀបជាមួយ analogues

ថេប្លេត Galvus មាន analogues ជាច្រើនចូរយើងព្យាយាមយល់ពីគុណសម្បត្តិនិងគុណវិបត្តិរបស់វា។

ថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺទឹកនោមផ្អែម“ Galvus” មានប្រជាប្រិយភាពក្នុងចំណោមអ្នកជំងឺមានការពិនិត្យវិជ្ជមានជាច្រើន។

វ្លាឌីមៀអាយុ ៤៣ ឆ្នាំ៖“ ខ្ញុំលេប ៥០ មីលីក្រាមជាមួយថ្នាំ Metformin ៥០០ មីលីក្រាមរៀងរាល់ព្រឹកនិងល្ងាចរយៈពេល ២ ឆ្នាំ។ បន្ទាប់ពីរយៈពេលប្រាំមួយខែនៃការប្រើប្រាស់ជាប្រព័ន្ធក្នុងការអនុលោមតាមរបបអាហារកម្រិតជាតិស្ករបានធ្លាក់ចុះដល់ ៤.៥ ។ លើសពីនេះទៀតវាអាចទៅរួចក្នុងការសម្រកទម្ងន់។ ប្រសិនបើមុនខ្ញុំមានទម្ងន់ ១២៣ គីឡូក្រាមឥឡូវនេះទម្ងន់ចាប់ពី ៩៣-៩៥ គីឡូក្រាមជាមួយនឹងការកើនឡើង ១៧៨ ស។ ម។

ការីណាអាយុ ៣២ ឆ្នាំ៖“ ថ្វីបើមានការសរសើរនិងអនុសាសន៍ជាច្រើនពីគ្រូពេទ្យដែលបានចូលរួមក៏ដោយថ្នាំនេះមិនសមនឹងខ្ញុំទេ។ ខ្ញុំឧស្សាហ៍វិលមុខខ្សោយនិងឈឺពោះខ្លាំងពេលប្រើដូច្នេះខ្ញុំត្រូវបោះបង់ចោលថ្នាំនេះ។

Svetlana អាយុ ៥៦ ឆ្នាំ៖“ កាលពីមុនវេជ្ជបណ្ឌិតបានចេញវេជ្ជបញ្ជាឱ្យ Maninil ប៉ុន្តែគាត់មិនបានឡើងទេគាត់មិនបានទម្លាក់ជាតិស្ករទេសុខភាពរបស់គាត់កាន់តែអាក្រក់ទៅ ៗ ។ លើសពីនេះទៀតខ្ញុំទទួលរងពីបញ្ហាបេះដូងនិងសរសៃឈាម។ បន្ទាប់មកវេជ្ជបណ្ឌិតបានណែនាំឱ្យខ្ញុំសាកល្បងហ្គាលវីស។ វាងាយស្រួលក្នុងការទទួលយកគ្រាន់តែផឹកមួយគ្រាប់ក្នុងមួយថ្ងៃ។ សូមអរគុណចំពោះសកម្មភាពរបស់វាស្ករមានការថយចុះយ៉ាងរលូននិងបន្តិចម្តង ៗ មិនគួរឱ្យកត់សម្គាល់ដែលជាមូលហេតុដែលស្ថានភាពទូទៅមិនកាន់តែអាក្រក់ទៅ ៗ ។ ឥឡូវខ្ញុំមានអារម្មណ៍អស្ចារ្យខ្ញុំអាចរីករាយនឹងជីវិតនិងធ្វើការម្តងទៀត។

សរុបមកវាអាចត្រូវបានគេកត់សម្គាល់ឃើញថាថ្នាំ Galvus គឺជាថ្នាំជាតិស្ករក្នុងឈាមដែលមានសុវត្ថិភាពនិងមានប្រសិទ្ធភាពបំផុតដែលមាននៅលើទីផ្សារឱសថក្នុងស្រុក។ ថ្នាំនេះសមស្របសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទ ២ វាអាចត្រូវបានប្រើសម្រាប់ការព្យាបាលរួមផ្សំជាមួយនឹងការធ្វើលំហាត់ប្រាណនិងរបបអាហារពិសេស។

អ៊ិនអិន
Vildagliptin
សំណុំបែបបទកិតើ
ថាំប់ សកម្មភាពឱសថសាស្ត្រ

ភ្នាក់ងារដែលមានជាតិស្ករក្នុងឈាមដែលជាភ្នាក់ងាររំញោចនៃកូនកោះនៃលំពែងដែលជាសារធាតុរារាំងនៃអង់ស៊ីម dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ។

ការទប់ស្កាត់យ៉ាងឆាប់រហ័សនិងពេញលេញនៃសកម្មភាព DPP-4 (ច្រើនជាង ៩០%) បណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងទាំងផ្នែកមូលដ្ឋាននិងរំញោច (ការទទួលទានអាហារ) ការសំងាត់នៃ peptide ប្រភេទទី ១ ដែលមានជាតិគ្លុយកូសនិងប៉ូលីប៉ូលីត្រូទីកពឹងផ្អែកទៅលើគ្លុយកូសពីពោះវៀនចូលទៅក្នុងប្រព័ន្ធឈាមរត់ពេញមួយថ្ងៃ។

តាមរយៈការបង្កើនកំហាប់នៃគ្លីសេរីនប្រភេទទី ១ peptide និងប៉ូលីអ៊ីប៉ូលីត្រូលីនដែលពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូសគ្លីសេឡីលីនបង្កើនភាពប្រែប្រួលនៃកោសិកាបេតាលំពែងទៅគ្លុយកូសដែលនាំឱ្យមានភាពប្រសើរឡើងនៃការរក្សាអាំងស៊ុយលីនដែលពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូស។

នៅពេលប្រើក្នុងកម្រិតពី ៥០-១០០ មីលីក្រាមក្នុងមួយថ្ងៃចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវមុខងារនៃកោសិកាបេតាលំពែងត្រូវបានកត់សម្គាល់។

កម្រិតនៃការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនៃមុខងាររបស់កោសិកាបេតាអាស្រ័យលើកំរិតនៃការខូចខាតដំបូងរបស់ពួកគេដូច្នេះក្នុងបុគ្គលដែលមិនទទួលរងពីជំងឺទឹកនោមផ្អែម (ជាមួយនឹងការប្រមូលផ្តុំជាតិគ្លុយកូសធម្មតានៅក្នុងប្លាស្មាឈាម) ថ្នាំមិនរំញោចការសំងាត់របស់អាំងស៊ុយលីននិងមិនកាត់បន្ថយកំហាប់គ្លុយកូសឡើយ។

តាមរយៈការបង្កើនការផ្តោតអារម្មណ៍នៃ peptide ដែលមានលក្ខណៈដូចគ្លុយកូសប្រភេទទី ១ វ៉ែលគ្លីលីនបង្កើនភាពប្រែប្រួលនៃកោសិកាអាល់ហ្វាទៅគ្លុយកូសដែលនាំឱ្យមានភាពប្រសើរឡើងនៃបទប្បញ្ញត្តិពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូសនៃការសំងាត់គ្លូកហ្គន។

ការថយចុះនៃការប្រមូលផ្តុំជាតិគ្លូហ្គូនលើសក្នុងពេលទទួលទានអាហារជាហេតុបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃភាពធន់នឹងអាំងស៊ុយលីន។

ការកើនឡើងនៃកម្រិតអាំងស៊ុយលីន / គ្លីនហ្គីនហ្គោលប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃ hyperglycemia ដោយសារតែការកើនឡើងនៃការផ្តោតអារម្មណ៍នៃ peptide ដែលមានជាតិគ្លុយកូសប្រភេទទី ១ និងប៉ូលីប៉ូលីព្យូទីនពឹងផ្អែកទៅលើគ្លុយកូសបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃការផលិតគ្លុយកូសដោយថ្លើម (នៅក្នុងរយៈពេលនៃការសរសើរនិងក្រោយពេលបរិភោគ) ដែលនាំឱ្យមានការថយចុះនៃកំហាប់គ្លុយកូសនៅក្នុងឈាមប្លាស្មា។

ជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់ថ្នាំ vildagliptin ការថយចុះកំហាប់ lipids នៅក្នុងប្លាស្មាឈាមត្រូវបានគេកត់សម្គាល់ទោះបីជាយ៉ាងណាក៏ដោយប្រសិទ្ធភាពនេះមិនត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងឥទ្ធិពលរបស់វាទៅលើ peptide ដូចគ្លីកហ្គីននៃប្រភេទទី ១ ឬប៉ូលីប៉ូលីត្រូលីនអ៊ីប៉ូលីត្រូលីនដែលពឹងផ្អែកលើជាតិស្ករនិងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវមុខងាររបស់កោសិកាបេតាលំពែងនោះទេ។

ការកើនឡើងនៃការផ្តោតអារម្មណ៍នៃ peptide ដូចគ្លុយកូសប្រភេទទី ១ អាចបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃការបញ្ចេញចោលក្រពះប៉ុន្តែឥទ្ធិពលនេះមិនត្រូវបានគេសង្កេតឃើញជាមួយនឹងការប្រើថ្នាំ Vildagliptin ទេ។

នៅពេលប្រើ vildagliptin ជាការព្យាបាលដោយ monotherapy ឬក្នុងការរួមផ្សំជាមួយ metformin, sulfonylurea និស្សន្ទវត្ថុ thiazolidinedione ឬអាំងស៊ុយលីនការថយចុះរយៈពេលវែងគួរឱ្យកត់សម្គាល់ក្នុងការតមអាហារ glycosylated Hb និងការកើនឡើងជាតិស្ករក្នុងឈាម។
Pharmacokinetics

AUC គឺសមាមាត្រដោយផ្ទាល់ទៅនឹងការកើនឡើងនៃកំរិតថ្នាំ។

នៅពេលយកទៅជាមួយអាហារអត្រាស្រូបយកថយចុះបន្តិច Cmax ថយចុះ ១៩% TCmax កើនឡើងដល់ ២,៥ ម៉ោងកំរិតស្រូបយកនិង AUC មិនផ្លាស់ប្តូរទេ។

ការទំនាក់ទំនងជាមួយប្រូតេអ៊ីនគឺទាប - 9,3% ។ វាត្រូវបានចែកចាយស្មើគ្នារវាងប្លាស្មានិងកោសិកាឈាមក្រហម។ បរិមាណចែកចាយ (នៅការណែនាំ / ក្នុងការណែនាំ) - ៧១ លី។

ការចែកចាយត្រូវបានសន្មតថាជាផ្នែកខាងក្រៅ។

ផ្លូវសំខាន់នៃការត្រេកត្រអាលគឺការធ្វើកោសល្យវិច័យជីវសាស្ត្រ។

៦៩ ភាគរយនៃកម្រិតថ្នាំឆ្លងកាត់ការប្រែចិត្តជឿ។ សារធាតុរំលាយមេ - LAY151 (៥៧% នៃកិត) គឺអសកម្មឱសថនិងជាផលិតផលនៃអ៊ីដ្រូលីកនៃសមាសធាតុស៊ីណូ។ ប្រហែល ៤% នៃកម្រិតថ្នាំឆ្លងកាត់អាមីដាល់អ៊ីដ្រូលីក។

ឥទ្ធិពលវិជ្ជមាននៃឌីភីភីអេ -៤ លើអ៊ីដ្រូលីននៃថ្នាំត្រូវបានកត់សម្គាល់។

Vildagliptin មិនត្រូវបានបំប្លែងដោយមានការចូលរួមពីអ៊ីតូហ្សូហ្សេ P450 isoenzymes និងមិនមែនជាស្រទាប់ខាងក្រោមសម្រាប់ពួកវាទេវាមិនរារាំងឬជំរុញពួកគេទេ។

T1 / 2 - 3 ម៉ោង។ វាត្រូវបានបញ្ចេញដោយតម្រងនោម - ៨៥% (រួមទាំង ២៣% មិនផ្លាស់ប្តូរ) ដោយពោះវៀន - ១៥% ។

ក្នុងករណីមានជំងឺខ្សោយថ្លើមស្រាល (៥-៦ ពិន្ទុយោងទៅតាម Child-Pyug) និងសញ្ញាបត្រមធ្យម (៦-១០ ពិន្ទុយោងទៅតាម Child-Pyug) បន្ទាប់ពីការប្រើប្រាស់ថ្នាំតែមួយមុខជីវភាពត្រូវបានកាត់បន្ថយ ២០% និង ៨% រៀងៗខ្លួន។

នៅក្នុងការខ្សោយថ្លើមធ្ងន់ធ្ងរ (១២ ពិន្ទុយោងទៅតាមអង្គការកុមារ - ប៉ាយ) ភាពអាចទទួលបានជីវភាពកើនឡើង ២២% ។ ការកើនឡើងឬថយចុះនៃកំរិតជីវឧស្ម័នអតិបរិមាមិនលើសពី ៣០% មិនមានលក្ខណៈជារោគសញ្ញាទេ។

មិនមានការជាប់ទាក់ទងគ្នារវាងភាពធ្ងន់ធ្ងរនៃមុខងារថ្លើមខ្សោយនិងជីវភាពនៃថ្នាំនោះទេ។

ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺខ្សោយតំរងនោមស្រាល, ធ្ងន់ធ្ងរនិងខ្សោយតំរងនោមធ្ងន់ធ្ងរជាមួយនឹងដំណាក់កាល CRF ដំណាក់កាលចុងក្រោយ (នៅលើ hemodialysis) មានការកើនឡើងនៃ Cmax ពី ៨% -៦៦% និង AUC ដោយ ៣២% -១៣៤% ដែលមិនទាក់ទងនឹងភាពធ្ងន់ធ្ងរនៃជំងឺក៏ដូចជាការកើនឡើងនៃ AUC នៃមេតាប៉ូលីសអសកម្ម។ ឡេ ១៥១ ១.៦-៦.៧ ដងអាស្រ័យលើភាពធ្ងន់ធ្ងរនៃការបំពាន។ T1 / 2 មិនផ្លាស់ប្តូរទេ។

ការកើនឡើងអតិបរិមានៃជីវឧស្ម័នគឺ ៣២% និងអតិបរិមា ១៨ ភាគរយ (ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានអាយុលើសពី ៧០ ឆ្នាំ) គឺមិនមានសារៈសំខាន់ខាងគ្លីនិកទេហើយក៏មិនប៉ះពាល់ដល់ការទប់ស្កាត់ឌីភីភីភី ៤ ដែរ
ការចង្អុលបង្ហាញសម្រាប់ការប្រើប្រាស់

ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២៖ ការព្យាបាលដោយ monotheit (រួមផ្សំនឹងការព្យាបាលដោយរបបអាហារនិងការធ្វើលំហាត់ប្រាណ) និងការព្យាបាលរួមគ្នា (រួមជាមួយថ្នាំ metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione, អាំងស៊ុយលីន) ក្នុងករណីការព្យាបាលដោយរបបអាហារគ្មានប្រសិទ្ធភាពការធ្វើលំហាត់ប្រាណនិងការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ monotherapy ។
contraindications

ការថយចុះកម្តៅ, ខ្សោយតំរងនោមធ្ងន់ធ្ងរ (បង្កើនសកម្មភាព ALT និង AST ២,៥ ដងខ្ពស់ជាងដែនកំណត់ខាងលើធម្មតា), ខ្សោយតំរងនោមខ្សោយឬធ្ងន់ធ្ងរ (រាប់បញ្ចូលទាំង CRF ដំណាក់កាលចុងក្រោយស្តីពី hemodialysis), មានផ្ទៃពោះ, បំបៅដោះកូន, កុមារភាព (រហូតដល់ ១៨ ឆ្នាំ) ។

ចំពោះ Lf ដែលមានជាតិ lactose (ជាជម្រើស)៖ ការមិនអត់ឱនចំពោះ galactose កង្វះ lactase ឬ malabsorption នៃគ្លុយកូស - ហ្គាឡាក់ស្យូស។
កិតើកិតើកិតើ

នៅខាងក្នុងដោយមិនគិតពីការទទួលទានចំណីអាហារដោយការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ monotherapy ឬការព្យាបាលដោយប្រើសមាសធាតុពីរជាមួយ metformin, thiazolidinedione ឬអាំងស៊ុយលីន - ៥០ មីលីក្រាម / ថ្ងៃ (ពេលព្រឹក) ឬ ១០០ មីលីក្រាម / ថ្ងៃ (៥០ មីលីក្រាមពេលព្រឹកនិងពេលល្ងាច) ដោយការព្យាបាលពីរសមាសធាតុជាមួយ sulfonylurea ដេរីវេ - ៥០ មីលីក្រាម / ថ្ងៃ (ពេលព្រឹក) ដោយមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមធ្ងន់ជាងមុនសម្រាប់អ្នកជំងឺដែលទទួលការព្យាបាលអាំងស៊ុយលីន - ១០០ មីលីក្រាម / ថ្ងៃ។

ជាមួយនឹងប្រសិទ្ធភាពគ្លីនិកមិនគ្រប់គ្រាន់ខណៈពេលដែលលេបថ្នាំ ១០០ មីលីក្រាម / ថ្ងៃការចេញវេជ្ជបញ្ជាបន្ថែមនៃថ្នាំជាតិស្ករក្នុងឈាមអាចធ្វើទៅបាន: ថ្នាំ metformin, sulfonylurea derivatives, thiazolidinedione ឬអាំងស៊ុយលីន។

នៅពេលត្រូវបានចេញវេជ្ជបញ្ជារួមជាមួយថ្នាំ sulfonylurea ប្រសិទ្ធភាពនៃការព្យាបាលក្នុងកម្រិត ១០០ មីលីក្រាម / ថ្ងៃគឺស្រដៀងគ្នានឹងកម្រិតដូសនៃ ៥០ មីលីក្រាម / ថ្ងៃ។
ផលប៉ះពាល់

ភាពញឹកញាប់៖ ញឹកញាប់ណាស់ (១/១០ ឬច្រើនជាងនេះ) ជាញឹកញាប់ (ច្រើនជាង ១/១០០ និងតិចជាង ១/១០) ពេលខ្លះ (ច្រើនជាង ១/១០០០ និងតិចជាង ១/១០០) កម្រ (ច្រើនជាង ១/១០០០០ និងតិចជាង ១/១០០០) កម្រណាស់ (តិចជាង ១/១០០០០) ។

ជាមួយនឹងការព្យាបាលដោយ monotherapy: នៅលើផ្នែកនៃប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទ - ជាញឹកញាប់ - វិលមុខពេលខ្លះ - ឈឺក្បាល។

ពីប្រព័ន្ធរំលាយអាហារ: ពេលខ្លះ - ការទល់លាមក។

ពី CCC: ពេលខ្លះ - ហើមគ្រឿងកុំព្យូទ័រ។

នៅពេលប្រើក្នុងកម្រិតដូសចំនួន ៥០ មីលីក្រាម (១-២ ​​ដងក្នុងមួយថ្ងៃ) រួមផ្សំជាមួយថ្នាំមេតាមីនទីនៈនៅផ្នែកនៃប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទ - ជាញឹកញាប់ - វិលមុខឈឺក្បាលញ័រ។

នៅពេលប្រើក្នុងកម្រិត 50 មីលីក្រាម / ថ្ងៃក្នុងការរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយនិស្សន្ទវត្ថុ sulfonylurea: ពីប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទ - ជាញឹកញាប់ - វិលមុខឈឺក្បាល asthenia ញ័រ។

នៅពេលប្រើក្នុងកម្រិតថ្នាំ ៥០ មីលីក្រាម ១-២ ដងក្នុងមួយថ្ងៃក្នុងការផ្សំជាមួយថៅកែ thiazolidinedione: ពីស៊ីស៊ីស៊ី - ជាញឹកញាប់ - ហើមស្បែក។

ផ្សេងទៀត: ជាញឹកញាប់ - ការកើនឡើងនៃទំងន់រាងកាយ។

នៅពេលប្រើក្នុងកម្រិតមួយ 50 មីលីក្រាម 2 ដងក្នុងមួយថ្ងៃក្នុងការរួមផ្សំជាមួយអាំងស៊ុយលីន: ពីប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទ - ជាញឹកញាប់ - ឈឺក្បាល។

ពីប្រព័ន្ធរំលាយអាហារ: ជាញឹកញាប់ - ចង្អោរ, ហើមពោះ, ជំងឺច្រាលក្រពះពោះវៀន។

ពីចំហៀងនៃការរំលាយអាហារ: ជាញឹកញាប់ - ការថយចុះជាតិស្ករក្នុងឈាម។

ក្នុងអំឡុងពេលនៃការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ monotherapy ឬក្នុងការរួមបញ្ចូលគ្នាជាមួយថ្នាំដទៃទៀតប្រតិកម្មមិនល្អមានលក្ខណៈស្រាលជាបណ្តោះអាសន្នហើយមិនត្រូវការការដកថ្នាំទេ។ ឧប្បត្តិហេតុនៃជម្ងឺអាល់ល៊ែកហ្ស៊ី (កម្រ - ច្រើនជាង 1/10000 និងតិចជាង 1/1000) គឺស្រដៀងគ្នានឹងក្រុមត្រួតពិនិត្យ។ ភាគច្រើនជម្ងឺអាល់ល៊ែកហ្ស៊ីត្រូវបានគេសង្កេតឃើញនៅពេលប្រើរួមគ្នាជាមួយថ្នាំពន្យារកំណើត ACE គឺស្រាលហើយបាត់ទៅវិញដោយការព្យាបាលបន្ត។

ការចុះខ្សោយមុខងារថ្លើម (រាប់បញ្ចូលទាំងជំងឺរលាកថ្លើម) នៃវគ្គ asymptomatic កម្រត្រូវបានគេសង្កេតឃើញដែលក្នុងករណីភាគច្រើនត្រូវបានដោះស្រាយដោយឯករាជ្យបន្ទាប់ពីបញ្ឈប់ការព្យាបាលដោយថ្នាំ។
ជ្រុល

រោគសញ្ញា: ជំងឺ myalgia, ការផ្លាស់ប្តូរសារធាតុរាវឆ្លង, គ្រុនក្តៅ, ហើម (រួមទាំងគ្រឿងកុំព្យូទ័រ), ការកើនឡើងនៃសកម្មភាព lipase (ខ្ពស់ជាងកំរិតខាងលើធម្មតា ២ ដង), សកម្មភាពកើនឡើងរបស់ស៊ីខេខេ, អាល់ធី, ប្រូតេអ៊ីន C - ប្រតិកម្មនិង myoglobin ។

ការព្យាបាលៈការឈប់ប្រើថ្នាំការច្រោះឈាម (ការដកថ្នាំគឺមិនទំនងទេប៉ុន្តែការរំលាយជាតិអ៊ីដ្រូលីកសំខាន់របស់វីល្លីក្លីលីន (ឡៃ ១៥១) អាចត្រូវបានលុបចោលដោយជំងឺរលាកថ្លើម) ។
អន្តរកម្ម

វាមានសក្តានុពលទាបសម្រាប់អន្តរកម្មគ្រឿងញៀន។ Vildagliptin មិនមែនជាស្រទាប់ខាងក្រោមនៃ cytochrome P450 isoenzymes មិនរារាំងឬនាំឱ្យអង់ស៊ីមទាំងនេះមានអន្តរកម្មរបស់វាជាមួយថ្នាំដែលជាស្រទាប់ខាងក្រោមរារាំងឬបង្កើតឥទ្ធិពលនៃ cytochrome P450 គឺមិនទំនងទេ។

ជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់ដំណាលគ្នានៃថ្នាំ vildagliptin មិនប៉ះពាល់ដល់អត្រាមេតាប៉ូលីសនៃថ្នាំដែលជាស្រទាប់ខាងក្រោមនៃអ៊ីសូណូហ្សីម CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 និង CYP3A4 / 5 ។

អន្តរកម្មគួរឱ្យកត់សម្គាល់ជាមួយនឹងថ្នាំដែលត្រូវបានប្រើជាទូទៅក្នុងការព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ (glibenclamide, pioglitazone, metformin) ឬជាមួយជួរព្យាបាលតូចចង្អៀត (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) មិនត្រូវបានបង្កើតឡើងទេ។
ការណែនាំពិសេស

ក្នុងករណីកម្រនៅពេលអនុវត្ត vildagliptin ការកើនឡើងនៃសកម្មភាពរបស់ aminotransferases ត្រូវបានកត់សម្គាល់ (ជាធម្មតាដោយគ្មានការបង្ហាញរោគសញ្ញា) ។ មុនពេលចេញវេជ្ជបញ្ជាថ្នាំនិងក្នុងកំឡុងពេលឆ្នាំដំបូងនៃការព្យាបាល (1 ដងក្នុងរយៈពេល 3 ខែ) វាត្រូវបានគេណែនាំឱ្យកំណត់ប៉ារ៉ាម៉ែត្រជីវគីមីនៃមុខងារថ្លើម។

ជាមួយនឹងការកើនឡើងនៃសកម្មភាពរបស់ aminotransferases លទ្ធផលគួរតែត្រូវបានបញ្ជាក់ដោយការស្រាវជ្រាវម្តងហើយម្តងទៀតបន្ទាប់មកកំណត់ជាប្រចាំនូវប៉ារ៉ាម៉ែត្រជីវគីមីនៃមុខងារថ្លើមរហូតដល់ពួកគេធ្វើឱ្យធម្មតា។

ប្រសិនបើសកម្មភាពលើសនៃអេអេសអេសឬអាធីតខ្ពស់ជាងដែនកំណត់ខាងលើនៃបទដ្ឋានត្រូវបានបញ្ជាក់ដោយការសិក្សាលើកទី 2 វាត្រូវបានគេណែនាំឱ្យលុបចោលថ្នាំ។

ជាមួយនឹងការវិវត្តនៃជម្ងឺខាន់លឿងឬសញ្ញាផ្សេងទៀតនៃមុខងារថ្លើមខ្សោយថ្នាំគួរតែត្រូវបញ្ឈប់ភ្លាមៗហើយមិនត្រូវចាប់ផ្តើមឡើងវិញទេបន្ទាប់ពីការធ្វើឱ្យធម្មតានៃសូចនាករមុខងារថ្លើម។

ប្រសិនបើការព្យាបាលដោយអាំងស៊ុយលីនគឺចាំបាច់ vildagliptin ត្រូវបានប្រើតែក្នុងការរួមផ្សំជាមួយអាំងស៊ុយលីនប៉ុណ្ណោះ។

ថ្នាំនេះមិនគួរប្រើសម្រាប់ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ១ ឬសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែម ketoacidosis ទេ។

ក្នុងកំឡុងពេលនៃការព្យាបាល (ជាមួយនឹងការវិវត្តវិលមុខ) វាចាំបាច់ក្នុងការបដិសេធពីការបើកបរយានយន្តនិងចូលរួមក្នុងសកម្មភាពដែលមានគ្រោះថ្នាក់ដែលតម្រូវឱ្យមានការប្រមូលផ្តុំការយកចិត្តទុកដាក់និងល្បឿននៃប្រតិកម្មខួរក្បាល។

ការពិពណ៌នាអំពីសារធាតុសកម្ម Vildagliptin / Vildagliptin ។

រូបមន្ត C17H25N3O2, ឈ្មោះគីមី៖ (ស) -១- អិន - (៣- អ៊ីដ្រូហ្សី - ១ - អាដាមេនឡី) glycylpyrrolidine-២-carbonitrile
ក្រុមឱសថសាស្ត្រ៖ metabolites / hypoglycemic សំយោគនិងភ្នាក់ងារផ្សេងទៀត។
សកម្មភាពឱសថសាស្ត្រ៖ ជាតិស្ករក្នុងឈាម។

លក្ខណៈសម្បត្តិឱសថសាស្ត្រ

Vildagliptin រំញោចបរិធានកូនកោះនៃលំពែងដែលអាចជ្រើសរើសបានដែលអាចទប់ស្កាត់បាននូវឌីផីថីលីម peptidase-4 ។ ការទប់ស្កាត់ពេញលេញនិងឆាប់រហ័សនៃសកម្មភាពឌីប៉ីឌីលីម peptidase-4 នាំឱ្យមានការកើនឡើងនៃការសម្ងាត់និងការរំញោចនៃប៉ូលីប៉ូលីត្រូលីនអាំងស៊ុយលីត្រូទីកនិងគ្លីសេរីនប្រភេទទី ១ ចូលទៅក្នុងប្រព័ន្ធឈាមរត់ពីពោះវៀនពេញមួយថ្ងៃ។តាមរយៈការបង្កើនខ្លឹមសារនៃប៉ូលីប៉ូលីត្រូលីនអាំងស៊ុយលីត្រូផិនទីននិងគ្លីសេរីនប្រភេទទី ១ គ្លីសេរីនផ្លាទីនបង្កើនភាពរំញោចគ្លុយកូសនៃកោសិកាបេតាលំពែងដែលនាំឱ្យមានការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវការសម្ងាត់អាំងស៊ុយលីនដែលពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូស។ កម្រិតនៃការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនៃមុខងាររបស់កោសិកាបេតាគឺអាស្រ័យលើកម្រិតនៃការខូចខាតដំបូងរបស់ពួកគេគឺចំពោះបុគ្គលដែលគ្មានជំងឺទឹកនោមផ្អែម (មានជាតិគ្លុយកូសធម្មតានៅក្នុងសេរ៉ូមឈាម) វីលគ្លីលីនមិនរំញោចការសំងាត់អាំងស៊ុយលីននិងមិនកាត់បន្ថយកំហាប់គ្លុយកូសឡើយ។ តាមរយៈការបង្កើនខ្លឹមសារនៃសារធាតុ peptide ប្រភេទទី ១ ដែលគ្មានជាតិគ្លូដ្យូនអាចបង្កើនភាពប្រែប្រួលនៃកោសិកាអាល់ហ្វាទៅនឹងគ្លុយកូសដែលនេះនាំឱ្យមានភាពប្រសើរឡើងនៃបទប្បញ្ញត្តិដែលពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូសនៃការបញ្ចេញជាតិគ្លូហ្គូន។ ការថយចុះកម្រិតជាតិស្ករក្នុងឈាមកើនឡើងអំឡុងពេលញ៉ាំអាហារបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃភាពធន់នឹងអាំងស៊ុយលីន។ ការកើនឡើងនៃកម្រិតអាំងស៊ុយលីន / គ្លីនហ្គីននៅក្នុងជំងឺ hyperglycemia ដែលបណ្តាលមកពីការកើនឡើងនូវកម្រិតនៃប៉ូលីស្យូមប៉ូលីត្រូលីតដែលពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូសនិង peptide ប្រភេទគ្លីកូហ្គីនប្រភេទទី ១ នាំឱ្យមានការថយចុះនៃការផលិតគ្លុយកូសដោយថ្លើមទាំងនៅក្នុងរយៈពេលសរសើរនិងក្រោយពេលបរិភោគដែលនាំឱ្យមានការថយចុះកម្រិតគ្លុយកូសនៅក្នុងសេរ៉ូមឈាម។ ដូចគ្នានេះផងដែរនៅពេលប្រើ vildagliptin មាតិកាសេរ៉ូម lipid ត្រូវបានកាត់បន្ថយប៉ុន្តែប្រសិទ្ធភាពនេះមិនត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងផលប៉ះពាល់នៃថ្នាំ vildagliptin នៅលើប៉ូលីប៉ូលីត្រូលីនអាំងស៊ុយលីត្រូទីកនិងគ្លីសេរីនប្រភេទទី ១ និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវមុខងាររបស់កោសិកាបេតាលំពែង។
Vildagliptin នៅពេលដែលគ្រប់គ្រងដោយផ្ទាល់មាត់ត្រូវបានស្រូបយកយ៉ាងឆាប់រហ័សជីវឧស្ម័នភាពដាច់ខាតគឺ ៨៥% ។ ការបង្កើនកំហាប់អតិបរិមានៃវ៉ាល់ហ្កាលីនស៊ីននៅក្នុងសេរ៉ូមនិងតំបន់នៅតាមបណ្តោយខ្សែកោងពេលវេលាផ្តោតអារម្មណ៍គឺស្ទើរតែសមាមាត្រដោយផ្ទាល់ទៅនឹងការកើនឡើងកម្រិតដូសនៃវ៉េលហ្គីលីន។ ការផ្តោតអារម្មណ៍អតិបរមានៅពេលប្រើថ្នាំនៅលើពោះទទេត្រូវបានទៅដល់បន្ទាប់ពី 1 ម៉ោង 45 នាទី។ នៅពេលប្រើថ្នាំជាមួយអាហារអត្រានៃការស្រូបយកថ្នាំ vildagliptin ថយចុះបន្តិច: មានការថយចុះនូវកំហាប់អតិបរមាចំនួន 19% និងការកើនឡើងនៃពេលវេលាដែលវាឈានដល់ 2.5 ម៉ោង។ ប៉ុន្តែផលប៉ះពាល់លើកម្រិតនៃការស្រូបយកនិងតំបន់នៅតាមខ្សែកោងពេលវេលាផ្តោតអារម្មណ៍មិនមានអាហារទេ។ Vildagliptin ជាមួយប្រូតេអ៊ីនប្លាស្មាផ្សារភ្ជាប់មិនល្អ (៩,៣%) ។ Vildagliptin ត្រូវបានចែកចាយស្មើគ្នារវាងកោសិកាឈាមក្រហមនិងប្លាស្មា។ សន្មតថាការបែងចែកថ្នាំកើតឡើងនៅផ្នែកខាងក្រៅឈាមក្នុងលំនឹងបរិមាណនៃការបែងចែកបន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងតាមសរសៃឈាមគឺ ៧១ លីត្រ។ នៅក្នុងរាងកាយរបស់មនុស្ស, vildagliptin ត្រូវបានគេធ្វើកោសល្យវិច័យ ៦៩% ។ សារធាតុរំលាយអាហារសំខាន់គឺអសកម្មឱសថ LAY151 (៥៧% នៃកម្រិតថ្នាំ) ដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងក្នុងកំឡុងពេលអ៊ីដ្រូហ្សែននៃសមាសធាតុស៊ីណូ។ ប្រហែល ៤% ឆ្លងកាត់អាមីដ្យូអ៊ីដ្យូម។ Vildagliptin ដោយមានការចូលរួមពី cytochrome P450 isoenzymes មិនត្រូវបានរំលាយ។ Vildagliptin មិនជួយជំរុញឬរារាំង cytochrome CYP450 isoenzymes និងមិនមែនជាស្រទាប់ខាងក្រោមនៃអ៊ីសូហ្សីហ្សែម (PY C) ៤៥០ isoenzymes ទេ។ នៅពេលលេបថ្នាំប្រមាណ ៨៥% នៃថ្នាំត្រូវបានបញ្ចេញចោលដោយតម្រងនោម ១៥% ត្រូវបានបញ្ចេញតាមពោះវៀនការមិនផ្លាស់ប្តូរ (២៣%) vildagliptin ត្រូវបានបញ្ចេញដោយតម្រងនោម។ ការលុបបំបាត់ពាក់កណ្តាលជីវិតគឺមានរយៈពេលប្រហែល 3 ម៉ោងហើយមិនអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។ ភេទភេទនិងសន្ទស្សន៍ម៉ាសដងខ្លួនមិនមានផលប៉ះពាល់ដល់ឱសថសាស្ត្រនៃថ្នាំ Vildagliptin ទេ។ ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺខ្សោយថ្លើមពីកម្រិតស្រាលទៅមធ្យមជាមួយនឹងកម្រិតថ្នាំតែមួយមុខការថយចុះកម្រិតជីវសាស្ត្ររបស់ vildagliptin ត្រូវបានកត់សំគាល់ ២០% និង ៨% រៀងៗខ្លួន។ ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានបញ្ហាខ្សោយថ្លើមធ្ងន់ធ្ងរ, ជីវសាស្ត្ររបស់វ៉េដលីលីលីនត្រូវបានកើនឡើង ២២% ។ ការថយចុះឬការកើនឡើងឬកម្រិតជីវឧស្ម័នខ្ពស់បំផុតនៃថ្នាំ vildagliptin ដែលមិនលើសពី ៣០% គឺមិនមានលក្ខណៈជារោគសញ្ញាទេ។ ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺខ្សោយតំរងនោមរ៉ាំរ៉ៃមធ្យមនិងធ្ងន់ធ្ងរចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺខ្សោយតំរងនោមរ៉ាំរ៉ៃដំណាក់កាលចុងក្រោយការវិវត្តទៅជាជំងឺទឹកនោមផ្អែមបង្កើនកំហាប់អតិបរិមានៃសរសៃឈាមវ៉ែនតាគ្លីនទីន ៨-៦៦% និងតំបន់ដែលស្ថិតនៅក្រោមខ្សែកោងពេលវេលាផ្តោតអារម្មណ៍ដោយ ៣២ - ១៣៤% ដែលមិនទាក់ទងនឹងភាពធ្ងន់ធ្ងរនៃការរំលោភបំពាន។ មុខងារនៃតំរងនោមក៏ដូចជាការកើនឡើងនៃតំបន់ដែលស្ថិតនៅក្រោមខ្សែកោងពេលវេលានៃការប្រមូលផ្តុំអសកម្ម LAY151 ក្នុង 1,6 - 6,7 ដងដែលអាស្រ័យលើភាពធ្ងន់ធ្ងរនៃការរំលោភ។ ក្នុងករណីនេះពាក់កណ្តាលជីវិតរបស់ vildagliptin មិនផ្លាស់ប្តូរទេ។ ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានអាយុលើសពី ៧០ ឆ្នាំជីវឧស្ម័ននៃថ្នាំគឺជាការកើនឡើងអតិបរមា ៣២% (កំហាប់ប្លាស្មាអតិបរមា ១៨%) ដែលមិនមានលក្ខណៈជាគ្លីនិកនិងមិនប៉ះពាល់ដល់ការទប់ស្កាត់ឌីផេត្រូឌីល peptidase-៤ ។ ឱសថការីនៃវីល្លាលីនស៊ីនចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានអាយុក្រោម 18 ឆ្នាំមិនត្រូវបានបង្កើតឡើងទេ។

ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ដែលជាផ្នែកមួយនៃការព្យាបាលដោយការព្យាបាលដោយប្រើវិធីព្យាបាលរោគឬការព្យាបាលរួមគ្នា។

វិធីសាស្រ្តនៃការប្រើថ្នាំ vildagliptin និងកម្រិតថ្នាំ

Vildagliptin ត្រូវបានគេយកតាមមាត់ដោយមិនគិតពីការទទួលទានអាហារ។ កម្រិតនៃថ្នាំត្រូវបានជ្រើសរើសដោយវេជ្ជបណ្ឌិតម្នាក់ៗអាស្រ័យលើភាពអត់ធ្មត់និងប្រសិទ្ធភាព។
នៅពេលប្រើ vildagliptin ការកើនឡើងនៃសកម្មភាពរបស់ aminotransferases គឺអាចធ្វើទៅបាន (ជាធម្មតាដោយគ្មានការបង្ហាញគ្លីនិក) វាត្រូវបានគេណែនាំឱ្យកំណត់ប៉ារ៉ាម៉ែត្រជីវគីមីនៃស្ថានភាពមុខងាររបស់ថ្លើមមុនពេលណាត់ជួបក៏ដូចជាទៀងទាត់ក្នុងឆ្នាំដំបូងនៃការព្យាបាល។ ប្រសិនបើអ្នកជំងឺមានសកម្មភាពកើនឡើងនៃ aminotransferases បន្ទាប់មកលទ្ធផលនេះត្រូវតែត្រូវបានបញ្ជាក់ដោយការសិក្សាលើកទីពីរហើយបន្ទាប់មកកំណត់ជាទៀងទាត់នូវប៉ារ៉ាម៉ែត្រជីវគីមីនៃស្ថានភាពមុខងាររបស់ថ្លើមរហូតដល់ពួកគេធ្វើឱ្យធម្មតា។ ប្រសិនបើសកម្មភាពរបស់ aminotransferases ត្រូវបានលើសពីបីដងនៃដែនកំណត់ខាងលើនៃបទដ្ឋានហើយត្រូវបានបញ្ជាក់ដោយការសិក្សាលើកទីពីរបន្ទាប់មក vildagliptin ត្រូវតែលុបចោល។ ជាមួយនឹងការវិវឌ្ឍន៍នៃជម្ងឺខាន់លឿងឬសញ្ញាផ្សេងទៀតនៃមុខងារថ្លើមចុះខ្សោយ vildagliptin គួរតែត្រូវបញ្ឈប់ជាបន្ទាន់។ ជាមួយនឹងការធ្វើឱ្យប្រក្រតីនៃថ្លើមមុខងារ, vildagliptin មិនអាចត្រូវបានបន្តទេ។ Vildagliptin មិនគួរត្រូវបានប្រើចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ១ ក៏ដូចជាសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែម ketoacidosis ទេ។ ជាមួយនឹងការវិវត្តនៃវិលមុខខណៈពេលប្រើថ្នាំ vildagliptin អ្នកជំងឺមិនគួរធ្វើការជាមួយយន្តការឬយានយន្តបើកបរទេ។

ការមានផ្ទៃពោះនិងការបំបៅកូន

នៅក្នុងការពិសោធន៍នៅពេលលេបថ្នាំ vildagliptin ក្នុងកំរិតខ្ពស់ជាង ២០០ ដងថ្នាំនេះមិនបណ្តាលអោយមានការវិវត្តនៃអំប្រ៊ីយ៉ុងដំបូងឡើយការចុះខ្សោយនៃការមានកូននិងមិនមានឥទ្ធិពល teratogenic ទៅលើទារក។ មិនមានទិន្នន័យគ្រប់គ្រាន់អំពីការប្រើថ្នាំ vildagliptin ចំពោះស្ត្រីមានផ្ទៃពោះទេដូច្នេះវាមិនគួរប្រើក្នុងអំឡុងពេលមានផ្ទៃពោះទេ។ គេមិនដឹងថាតើថ្នាំ Vildagliptin ឆ្លងចូលទឹកដោះម្តាយទេដូច្នេះវាមិនគួរប្រើក្នុងកំឡុងពេលបំបៅកូន។

ការណែនាំរបស់ហ្គាឡូស

សមាសភាព
1 ផ្ទាំង។ មានផ្ទុក vildagliptin 50 មីលីក្រាម
excipients: MCC, lactose ខ្វះជាតិខ្លាញ់, សូដ្យូម carboxymethyl, stearate ម៉ាញេស្យូម,

ការវេចខ្ចប់
ក្នុងមួយកញ្ចប់មាន ១៤, ២៨, ៥៦, ៨៤, ១១២ និង ១៦៨ ផ។

សកម្មភាពឱសថសាស្ត្រ
GALVUS - vildagliptin - តំណាងនៃវណ្ណៈរំញោចនៃបរិមាត្រនៃលំពែងដែលបានជ្រើសរើសយ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាពរារាំងអង់ស៊ីម dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ។ ការទប់ស្កាត់យ៉ាងឆាប់រហ័សនិងពេញលេញនៃសកម្មភាព DPP-4 (> ៩០%) បណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងទាំងការសំងាត់និងការជម្រុញដោយអាហារនៃពពួក peptide ប្រភេទទី ១ ដែលមានជាតិគ្លុយកូស (GLP-1) និងប៉ូលីប៉ូលីត្រូទីកអ៊ីនទីនអ៊ីនទីនពឹងផ្អែកទៅលើគ្លុយកូសពីពោះវៀនទៅក្នុងប្រព័ន្ធឈាមរត់ពេញមួយថ្ងៃ។
ការបង្កើនកម្រិតនៃ GLP-1 និង HIP, vildagliptin បណ្តាលឱ្យមានការកើនឡើងនៃភាពរំញោចនៃលំពែងកោសិកាទៅគ្លុយកូសដែលនាំឱ្យមានការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវការសម្ងាត់អាំងស៊ុយលីនដែលពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូស។ នៅពេលប្រើថ្នាំ vildagliptin ក្នុងកម្រិតពី ៥០-១០០ មីលីក្រាម / ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវមុខងាររបស់លំពែង? កោសិកាត្រូវបានកត់សម្គាល់។ កំរិតនៃការប្រសើរឡើង? មុខងារអាចអាស្រ័យលើកំរិតនៃការខូចខាតដំបូងរបស់ពួកគេដូច្នេះចំពោះបុគ្គលដែលមិនទទួលរងពីជំងឺទឹកនោមផ្អែម (មានជាតិគ្លុយកូសក្នុងឈាមធម្មតា) vildagliptin មិនរំញោចការសំងាត់អាំងស៊ុយលីននិងមិនបន្ថយជាតិគ្លុយកូសទេ។
តាមរយៈការបង្កើនកម្រិតនៃហ្សែន GLP-1 ដែលអាចបង្ករកំណើតបានការបង្កើនភាពប្រែប្រួលនៃកោសិកា to ទៅគ្លុយកូសដែលនាំឱ្យមានភាពប្រសើរឡើងនៃបទប្បញ្ញត្តិដែលពឹងផ្អែកលើជាតិគ្លុយកូសនៃការសំងាត់គ្លូកកក។ ការថយចុះកម្រិតនៃគ្លុយកូសលើសអំឡុងពេលញ៉ាំអាហារជាលទ្ធផលបណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃភាពធន់នឹងអាំងស៊ុយលីន។
ការកើនឡើងនៃកម្រិតអាំងស៊ុយលីន / គ្លីនហ្គនហ្គែនប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃជំងឺលើសឈាមដោយសារការកើនឡើងនៃកម្រិត GLP-1 និង HIP បណ្តាលឱ្យមានការថយចុះនៃការផលិតគ្លុយកូសដោយថ្លើមទាំងនៅក្នុងរយៈពេលសរសើរនិងក្រោយពេលញ៉ាំអាហារដែលនាំឱ្យមានការថយចុះកម្រិតជាតិគ្លុយកូសក្នុងឈាម។
លើសពីនេះទៀតប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃការប្រើថ្នាំ vildagliptin ការថយចុះកម្រិតជាតិខ្លាញ់ក្នុងប្លាស្មាឈាមត្រូវបានគេកត់សម្គាល់ទោះបីជាយ៉ាងណាក៏ដោយឥទ្ធិពលនេះមិនត្រូវបានផ្សារភ្ជាប់ជាមួយនឹងឥទ្ធិពលរបស់វាលើ GLP-1 ឬ HIP និងការធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវមុខងាររបស់លំពែងកោសិកាទេ។
វាត្រូវបានគេដឹងថាការកើនឡើងនៃ GLP-1 អាចធ្វើអោយការបញ្ចេញក្រពះយឺតប៉ុន្តែឥទ្ធិពលនេះមិនត្រូវបានគេសង្កេតឃើញជាមួយនឹងការប្រើថ្នាំ Vildagliptin ទេ។
នៅពេលប្រើថ្នាំ vildagliptin ក្នុងអ្នកជំងឺចំនួន ៥៧៩៥ នាក់ដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ក្នុងរយៈពេល ១២ ទៅ ៥២ សប្តាហ៍ជាការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ monothein ឬការរួមផ្សំជាមួយ metformin, sulfonylurea ដេរីវេទីនហ្សូលីដាឌីនឬអាំងស៊ុយលីនការថយចុះរយៈពេលយូរគួរឱ្យកត់សម្គាល់ក្នុងការប្រមូលផ្តុំអេម៉ូក្លូប៊ីប៊ីន (HbA1c) ។

Galvus, សូចនាករសម្រាប់ប្រើ
ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២៖
- ដូចជាការព្យាបាលតាមបែប monotherapy ក្នុងការរួមផ្សំជាមួយនឹងការព្យាបាលដោយរបបអាហារនិងការធ្វើលំហាត់ប្រាណ។
- ជាផ្នែកមួយនៃការព្យាបាលដោយបន្សំពីរសមាសធាតុផ្សំជាមួយថ្នាំមេទីហ្វីនទីនស៊ុលហ្វីលីនៀ, thiazolidinedione ឬអាំងស៊ុយលីនក្នុងករណីគ្មានប្រសិទ្ធភាពនៃការព្យាបាលដោយរបបអាហារការធ្វើលំហាត់ប្រាណនិងការព្យាបាលដោយ monotherapy ជាមួយថ្នាំទាំងនេះ។

contraindications
ការថយចុះកម្តៅទៅនឹងវ៉ាល់ដាឡិនគ្រីននិងសមាសធាតុផ្សេងទៀតនៃហ្គាឡូស
ក្មេងអាយុក្រោម ១៨ ឆ្នាំ (ប្រសិទ្ធភាពនិងសុវត្ថិភាពមិនបានបង្កើតទេ) ។
ដោយយកចិត្តទុកដាក់៖
ការរំលោភបំពានធ្ងន់ធ្ងរនៃថ្លើមរួមទាំងអ្នកជំងឺដែលមានសកម្មភាពកើនឡើងនៃអង់ស៊ីមថ្លើម (ALT ឬ AST> ខ្ពស់ជាងកំរិតខ្ពស់នៃកម្រិតធម្មតា ២,៥ × VGN),
ការចុះខ្សោយតំរងនោមក្នុងកម្រិតមធ្យមឬធ្ងន់ធ្ងរ (រួមទាំងជម្ងឺ CRF ដំណាក់កាលចុងក្រោយស្តីពីជំងឺវិកលចរិក) - បទពិសោធន៍ក្នុងការប្រើប្រាស់មានកំរិតថ្នាំមិនត្រូវបានណែនាំសម្រាប់អ្នកជំងឺប្រភេទនេះទេ។
ជំងឺតំណពូជដ៏កម្រ - ការមិនអត់ឱនចំពោះ galactose កង្វះ lactase ឬ malabsorption នៃគ្លុយកូស - កាឡាក់ស៊ី។

កិតើកិតើនិងរដ្ឋបាល
Galvus ត្រូវបានគេយកតាមមាត់ដោយមិនគិតពីការញ៉ាំចំណីអាហារ។
របបដូសនៃថ្នាំគួរតែត្រូវបានជ្រើសរើសជាលក្ខណៈបុគ្គលអាស្រ័យលើប្រសិទ្ធភាពនិងភាពអត់ធ្មត់។
កំរិតប្រើដែលត្រូវបានណែនាំក្នុងកំឡុងពេលព្យាបាលដោយការព្យាបាលដោយ monotherapy ឬជាផ្នែកមួយនៃការព្យាបាលដោយការរួមបញ្ចូលគ្នារវាងសមាសធាតុពីរជាមួយ metformin, thiazolidinedione ឬអាំងស៊ុយលីនគឺ ៥០ ឬ ១០០ មីលីក្រាមក្នុងមួយថ្ងៃ ចំពោះអ្នកជំងឺដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ២ ធ្ងន់ធ្ងរជាងដែលកំពុងទទួលការព្យាបាលអាំងស៊ុយលីនហ្គាលូសត្រូវបានណែនាំក្នុងកម្រិត ១០០ មីលីក្រាម / ថ្ងៃ។
ដូសនៃ 50 មីលីក្រាម / ថ្ងៃគួរតែត្រូវបានចេញវេជ្ជបញ្ជាក្នុង 1 ដូសនៅពេលព្រឹកដូសនៃ 100 មីលីក្រាម / ថ្ងៃ - 50 មីលីក្រាម 2 ដងក្នុងមួយថ្ងៃនៅពេលព្រឹកនិងពេលល្ងាច។

ការមានផ្ទៃពោះនិងការបំបៅកូន
នៅក្នុងការសិក្សាពិសោធន៍នៅពេលត្រូវបានចេញវេជ្ជបញ្ជាក្នុងកំរិតខ្ពស់ជាង ២០០ ដងថ្នាំនេះមិនបណ្តាលអោយមានការចុះខ្សោយនៃការមានកូននិងការលូតលាស់របស់អំប្រ៊ីយ៉ុងដំបូងឡើយហើយមិនមានឥទ្ធិពល teratogenic លើទារកនោះទេ។ មិនមានទិន្នន័យគ្រប់គ្រាន់អំពីការប្រើប្រាស់ថ្នាំ Galvus ចំពោះស្ត្រីមានផ្ទៃពោះហើយដូច្នេះថ្នាំនេះមិនគួរត្រូវបានប្រើក្នុងអំឡុងពេលមានផ្ទៃពោះទេ។ ក្នុងករណីមានការថយចុះការរំលាយអាហារគ្លុយកូសចំពោះស្ត្រីមានផ្ទៃពោះមានការកើនឡើងហានិភ័យនៃការវិវត្តទៅជាភាពខុសប្រក្រតីពីកំណើតក៏ដូចជាភាពញឹកញាប់នៃអត្រាមរណភាពរបស់ទារកនិងទារក។
ដោយសារវាមិនត្រូវបានគេដឹងថាតើ vildagliptin ជាមួយទឹកដោះម្តាយត្រូវបានបញ្ចេញនៅក្នុងខ្លួនមនុស្សនោះទេ, Galvus មិនគួរត្រូវបានប្រើក្នុងអំឡុងពេលបំបៅកូន។

ផលប៉ះពាល់
នៅពេលប្រើថ្នាំ Galvus ជាការព្យាបាលដោយប្រើថ្នាំ monotherapy ឬរួមផ្សំជាមួយថ្នាំដទៃទៀតភាគច្រើននៃប្រតិកម្មមិនល្អគឺស្រាលបណ្តោះអាសន្នហើយមិនតម្រូវឱ្យឈប់ព្យាបាលទេ។ មិនមានការទាក់ទងគ្នាណាមួយត្រូវបានរកឃើញរវាងភាពញឹកញាប់នៃព្រឹត្តិការណ៍មិនល្អ (អាយ។ អេ។ អេ។ អេ។ ) និងអាយុភេទពូជសាសន៍រយៈពេលនៃការប្រើប្រាស់ឬការលេបថ្នាំ។ ឧប្បត្តិហេតុនៃជម្ងឺ angioneurotic edema ក្នុងកំឡុងពេលព្យាបាលជាមួយ Galvus គឺ /1 / 10,000 ។ ប្រឆាំងនឹងផ្ទៃខាងក្រោយនៃការព្យាបាលជាមួយ Galvus ការចុះខ្សោយថ្លើម (រួមទាំងជំងឺរលាកថ្លើម) និងលំហូរ asymptomatic ត្រូវបានគេសង្កេតឃើញ។ ក្នុងករណីភាគច្រើនការបំពាននិងគម្លាតនៃមុខងារថ្លើមបង្ហាញពីបទដ្ឋានដែលត្រូវបានដោះស្រាយដោយឯករាជ្យដោយគ្មានផលវិបាកបន្ទាប់ពីបញ្ឈប់ការព្យាបាលដោយថ្នាំ។ នៅពេលប្រើថ្នាំ Galvus ក្នុងកម្រិត ៥០ មីលីក្រាម ១ ឬ ២ ដងក្នុងមួយថ្ងៃភាពញឹកញាប់នៃការកើនឡើងនៃសកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីមថ្លើម (ALT ឬ AST ≥3× VGN) គឺ ០,២ ឬ ០,៣% រៀងគ្នា (បើប្រៀបធៀបជាមួយក្រុមគ្រប់គ្រង ០,២%) ។ ការកើនឡើងនៃសកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីមថ្លើមក្នុងករណីភាគច្រើនគឺអាការៈអសមត្ថភាពមិនរីកចម្រើនហើយមិនត្រូវបានអមដោយការផ្លាស់ប្តូររោគឬជម្ងឺខាន់លឿងទេ។

ការណែនាំពិសេស
ក្នុងករណីកម្រនៅពេលអនុវត្ត vildagliptin ការកើនឡើងនៃសកម្មភាពរបស់ aminotransferases ត្រូវបានកត់សម្គាល់ (ជាធម្មតាដោយគ្មានការបង្ហាញរោគសញ្ញា) ។ មុនពេលចេញវេជ្ជបញ្ជាថ្នាំនិងក្នុងកំឡុងពេលឆ្នាំដំបូងនៃការព្យាបាល (1 ដងក្នុងរយៈពេល 3 ខែ) វាត្រូវបានគេណែនាំឱ្យកំណត់ប៉ារ៉ាម៉ែត្រជីវគីមីនៃមុខងារថ្លើម។ ជាមួយនឹងការកើនឡើងនៃសកម្មភាពរបស់ aminotransferases លទ្ធផលគួរតែត្រូវបានបញ្ជាក់ដោយការស្រាវជ្រាវម្តងហើយម្តងទៀតបន្ទាប់មកកំណត់ជាប្រចាំនូវប៉ារ៉ាម៉ែត្រជីវគីមីនៃមុខងារថ្លើមរហូតដល់ពួកគេធ្វើឱ្យធម្មតា។ ប្រសិនបើសកម្មភាពលើសនៃអេអេសអេសឬអាធីតខ្ពស់ជាងដែនកំណត់ខាងលើនៃបទដ្ឋានត្រូវបានបញ្ជាក់ដោយការសិក្សាលើកទី 2 វាត្រូវបានគេណែនាំឱ្យលុបចោលថ្នាំ។ ជាមួយនឹងការវិវត្តនៃជម្ងឺខាន់លឿងឬសញ្ញាផ្សេងទៀតនៃមុខងារថ្លើមខ្សោយថ្នាំគួរតែត្រូវបញ្ឈប់ភ្លាមៗហើយមិនត្រូវចាប់ផ្តើមឡើងវិញទេបន្ទាប់ពីការធ្វើឱ្យធម្មតានៃសូចនាករមុខងារថ្លើម។ ប្រសិនបើការព្យាបាលដោយអាំងស៊ុយលីនគឺចាំបាច់ vildagliptin ត្រូវបានប្រើតែក្នុងការរួមផ្សំជាមួយអាំងស៊ុយលីនប៉ុណ្ណោះ។ ថ្នាំនេះមិនគួរប្រើសម្រាប់ជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី ១ ឬសម្រាប់ព្យាបាលជំងឺទឹកនោមផ្អែម ketoacidosis ទេ។ ក្នុងកំឡុងពេលនៃការព្យាបាល (ជាមួយនឹងការវិវត្តវិលមុខ) វាចាំបាច់ក្នុងការបដិសេធពីការបើកបរយានយន្តនិងចូលរួមក្នុងសកម្មភាពដែលមានគ្រោះថ្នាក់ដែលតម្រូវឱ្យមានការប្រមូលផ្តុំការយកចិត្តទុកដាក់និងល្បឿននៃប្រតិកម្មខួរក្បាល។

អន្តរកម្មគ្រឿងញៀន
Galvus មានសក្តានុពលទាបសម្រាប់អន្តរកម្មគ្រឿងញៀន។ ដោយសារ Galvus មិនមែនជាស្រទាប់ខាងក្រោមនៃអង់ស៊ីម cytochrome P450 ហើយក៏មិនរារាំងឬជំរុញអង់ស៊ីមទាំងនេះដែរអន្តរកម្មរបស់ Galvus ជាមួយថ្នាំដែលជាស្រទាប់ខាងក្រោមរារាំងឬបង្កើត P450 មិនទំនងទេ។ ជាមួយនឹងការប្រើប្រាស់ដំណាលគ្នានៃថ្នាំ vildagliptin ក៏មិនប៉ះពាល់ដល់អត្រាមេតាប៉ូលីសនៃថ្នាំដែលជាស្រទាប់ខាងក្រោមនៃអង់ស៊ីមៈ CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 និង CYP3A4 / 5 ។

ជ្រុល
រោគសញ្ញា នៅពេលប្រើថ្នាំក្នុងកម្រិត ៤០០ មីលីក្រាម /, ការឈឺសាច់ដុំអាចត្រូវបានគេសង្កេតឃើញ, កម្រ, សួតនិងបណ្តាលមកពីឆ្លង, គ្រុនក្តៅ, ហើមនិងមានការកើនឡើងនៃកំហាប់ lipase (ខ្ពស់ជាង VGN ២ ដង) ។ ជាមួយនឹងការកើនឡើងកម្រិតដូសនៃ Galvus ដល់ 600 មីលីក្រាម /, ការវិវត្តនៃស្នាមជ្រួញនៃចុងបំផុតដែលមាន paresthesias និងការកើនឡើងនៃការផ្តោតអារម្មណ៍នៃស៊ីខេខេ, អាល់ធី, ប្រូតេអ៊ីន C - ប្រតិកម្មនិង myoglobin អាចធ្វើទៅបាន។ រោគសញ្ញាទាំងអស់នៃការប្រើជ្រុលនិងការផ្លាស់ប្តូរប៉ារ៉ាម៉ែត្រមន្ទីរពិសោធន៍នឹងបាត់ទៅវិញបន្ទាប់ពីឈប់ប្រើថ្នាំ។
ការព្យាបាល៖ ការលុបបំបាត់ថ្នាំពីរាងកាយតាមរយៈការលាងឈាមគឺមិនទំនងទេ។ ទោះយ៉ាងណាមេទីលអ៊ីដ្រេលីទិកសំខាន់នៃវ៉េលឡាក្លីនលីន (LAY151) អាចត្រូវបានយកចេញពីរាងកាយដោយអេម៉ូក្លូប៊ី។

លក្ខខណ្ឌផ្ទុក
នៅកន្លែងងងឹតនៅសីតុណ្ហភាពមិនខ្ពស់ជាង ២៥ អង្សាសេ។

មើលវីដេអូ: GLP-1 Receptor Agonists and DPP4 Inhibitors Explained in 4 Minutes (ឧសភា 2024).